阿可替尼(ACP-196)

Acalabrutinib (订货以CAS编码或英文名称为准)

Acalabrutinib 是一种新颖的,有效的,选择性的 BTK 抑制剂,在体内试验中 IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。ACP-196是一种不可逆的BTK抑制剂。 Bruton's酪氨酸激酶(BTK)是B细胞受体信号传导的关键组分,并且作为多种B细胞恶性肿瘤中细胞增殖和存活的关键调节剂。
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编号:MED10504
分子式:C26H23N7O2
CAS号:1420477-60-6
分子量:465.51
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中文名称: Acalabrutinib
中文别名: 阿可替尼
英文名称: Acalabrutinib
英文别名: Acalabrutinib
CAS号: 1420477-60-6
分子式: C26H23N7O2
分子量: 465.51
密度: 1.4±0.1 g/cm3
溶解度: ≥46.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥13.86 mg/mL in EtOH
外观: A solid
储存条件 3年-20°C 粉状
2年-80°C 溶于溶剂
详细描述 体外:先前的研究显示,当针对395种非突变激酶进行测试时,ACP-196对Btk具有高选择性,其与ACP-196的亲电子试剂的内在反应性降低相关。此外,ACP-196不能抑制EGFR、Itk或Txk,这与ibrutinib不同。此外,EGFR表达细胞系的磷流测定证实了ibrutinib的EGFR抑制,没有观察到ACP-196的抑制[1]。
体内:在小鼠中口服给药ACP-196导致对CD19 +脾细胞中抗IgM诱导的CD86表达的剂量依赖性抑制。此外,使用相似的模型来比较单次口服25 mg / kg剂量后Btk抑制的持续时间,结果显示ACP-196和ibrutinib抑制CD86表达在给药后3h大于90%,在给药后24h时约50%[1]。
临床试验:先前的研究发现,在健康志愿者中,口服剂量为100 mg /天的ACP-196在24小时内显示超过90%的靶覆盖。此外,Btk占据以及CD69和CD86的调节与PK暴露相关。在CLL患者中,用200 mg QD的ACP-196给药7天导致94%的Btk靶点占有率[1]。
参考文献:
[1] http://cancerres. aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2596

Acalabrutinib 是一种新颖的,有效的,选择性的 BTK 抑制剂,在体内试验中 IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。

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