Homocarnosine (acetate) 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine (acetate) 是一种抑制性神经调节剂，由 GABA 在神经元中合成，具有抗惊厥作用。Homocarnosine (acetate) 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。                                                                                                                      

Homocarnosine 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine 是一种抑制性神经调节剂，由 GABA 在神经元中合成，具有抗惊厥作用。Homocarnosine 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。                                                                                                                      

(±)-Nipecotic acid 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。(±)-Nipecotic acid 还可以直接激活 GABA_A 样氯离子通道，EC₅₀ 值约为 300 μM。 

6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。

CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂，可在外周给药后穿透血脑屏障，IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于抑郁症的研究。

Broflanilide 是一种杀虫剂，可以分解成 Desmethyl-Broflanilide，为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50 值为 1.3 nM。

Etifoxine hydrochloride 是GABAA受体增强剂，倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。

SAGE-217 是一个口服有效的 GABA_A 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂, 对 α₁β₂γ₂ 和 α₄β₃δ GABA_A 受体的 EC₅₀ 值分别为 296 和 163 nM。                                                                                                                      

Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物，一种有效的，非开放 B. mori GABAR RDL 通道阻断剂，IC₅₀ 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅，IC₅₀ 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物，具有杀虫活性。                                                                                                                      

Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABA_A 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。                                                                                                                      

L-cycloserine 作用于大肠杆菌和各种动物大脑, 不可逆地抑制GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶, 这种作用具有时间依赖性, 导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA在体内抑制性神经递质。

Tiagabine 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂。

Bemegride 是一种中枢神经系统兴奋剂，及 Barbiturate 中毒的解毒剂。