【脉铂医药】MedBio|204005-46-9|SU5416技术资料

2021-08-16

SU5416别名:1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮，3-[(2,4-dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-indolin-2-one，司马尼布

1、SU5416物理参数：

常用名	1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮	英文名	SU5416
CAS号	204005-46-9	分子量	238.285
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	481.4±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C15H14N2O	熔点	无资料
闪点	244.9±28.7 °C

2、SU5416技术资料：

体外研究

Semaxinib（SU5416）以剂量依赖性方式抑制VEGF驱动的有丝分裂发生，IC50为0.04±0.02μM（n = 3）。相比之下，Semaxinib（SU5416）阻断了HUVEC的FGF依赖性有丝分裂，IC50为50μM（n = 10）。 Semaxinib（SU5416）对Flk-1的选择性活性得到以下事实的支持：使用过表达EGF或胰岛素受体的NIH 3T3细胞测试Semaxinib（SU5416）表明完全缺乏活性（IC50>100μM）。通过配体刺激后的免疫印迹证实了这一观察结果。当在过表达人PDGF受体β的NIH 3T3细胞中测试SU5416时，观察到IC50为20.26±5.2μM（n = 7），其对PDGF依赖性自磷酸化的效力低约20倍[1]。

体内研究

每日施用Semaxinib（SU5416）（ip，3mg / kg /天）抑制结肠中C6肿瘤的局部生长。对于在结肠中生长的肿瘤，与在后躯区域中生长的肿瘤相比，观察到相当水平的生长抑制（第16天为62％; P = 0.001）（第18天为54％; P = 0.001）。这些结果表明，Semaxinib（SU5416）可以在皮下植入部位以外的部位抑制肿瘤生长，其中预先存在的脉管系统可能不同[1]。用Semaxinib（SU5416）（25mg / kg）每日治疗导致肿瘤生长速率显着降低，肿瘤块在植入后第22天达到对照动物中肿瘤质量的8％。在Semaxinib治疗组中，新形成的胶质瘤微血管系统覆盖的组织区域明显减少，显示肿瘤生长受到抑制，表明初始肿瘤血管形成减少[2]。

3、SU5416同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19324	IRAK-1-4 Inhibitor I	IRAK-1-4 Inhibitor I	509093-47-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19409	CZC 54252 hydrochloride	CZC 54252 hydrochloride	1191911-27-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19434	RR-src	RR-src	81156-93-6	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19360	Sunitinib malate	Sunitinib malate	341031-54-7	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19302	(R)-Crizotinib	(R)-Crizotinib	877399-52-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19328	KX2-391 dihydrochloride	KX2-391 dihydrochloride	1038395-65-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19304	Afatinib dimaleate	Afatinib dimaleate	850140-73-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19338	Regorafenib monohydrate	Regorafenib monohydrate	1019206-88-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19392	EG00229	EG00229	1210945-69-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19357	TAE684 (NVP-TAE684)	TAE684 (NVP-TAE684)	761439-42-3	100mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19345	SU5416 ,204005-46-9	MedBio	≥99%	50mg	¥1889.00
MED19345	SU5416 ,204005-46-9	MedBio	≥99%	100mg	¥2489.00
MED19345	SU5416 ,204005-46-9	MedBio	≥99%	10mM (in 1mL DMSO)	¥589.00
MED19345	SU5416 ,204005-46-9	MedBio	≥99%	10mg	¥689.00
MER17201	SU5416,Reagent ,204005-46-9	MedBio	≥98%	1g	¥4500.00