阿可替尼（ACP-196）

Acalabrutinib （订货以CAS编码或英文名称为准）

Acalabrutinib 是一种新颖的，有效的，选择性的 BTK 抑制剂，在体内试验中 IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。ACP-196是一种不可逆的BTK抑制剂。 Bruton's酪氨酸激酶（BTK）是B细胞受体信号传导的关键组分，并且作为多种B细胞恶性肿瘤中细胞增殖和存活的关键调节剂。

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编号：MED10504

分子式：C26H23N7O2

CAS号：1420477-60-6

分子量：465.51

申请试用

货号	品牌	规格	纯度/含量	标准价	优惠价
MED10504-100mg	MedBio	100mg	≥98%	¥3470.00	登录后可见
MED10504-5mg	MedBio	5mg	≥98%	¥550.00	登录后可见
MED10504-25mg	MedBio	25mg	≥98%	¥1070.00	登录后可见

中文名称：	Acalabrutinib
中文别名：	阿可替尼
英文名称：	Acalabrutinib
英文别名：	Acalabrutinib
CAS号：	1420477-60-6
分子式：	C26H23N7O2
分子量：	465.51
密度：	1.4±0.1 g/cm3
溶解度：	≥46.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥13.86 mg/mL in EtOH
外观：	A solid
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
详细描述	体外：先前的研究显示，当针对395种非突变激酶进行测试时，ACP-196对Btk具有高选择性，其与ACP-196的亲电子试剂的内在反应性降低相关。此外，ACP-196不能抑制EGFR、Itk或Txk，这与ibrutinib不同。此外，EGFR表达细胞系的磷流测定证实了ibrutinib的EGFR抑制，没有观察到ACP-196的抑制[1]。体内：在小鼠中口服给药ACP-196导致对CD19 +脾细胞中抗IgM诱导的CD86表达的剂量依赖性抑制。此外，使用相似的模型来比较单次口服25 mg / kg剂量后Btk抑制的持续时间，结果显示ACP-196和ibrutinib抑制CD86表达在给药后3h大于90％，在给药后24h时约50％[1]。临床试验：先前的研究发现，在健康志愿者中，口服剂量为100 mg /天的ACP-196在24小时内显示超过90％的靶覆盖。此外，Btk占据以及CD69和CD86的调节与PK暴露相关。在CLL患者中，用200 mg QD的ACP-196给药7天导致94％的Btk靶点占有率[1]。参考文献： [1] http://cancerres. aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2596

Acalabrutinib 是一种新颖的，有效的，选择性的 BTK 抑制剂，在体内试验中 IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。

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