Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
β-Eudesmol 是一种天然的含氧倍半萜烯,可活化 hTRPA1,EC50 值为 32.5 μM。Beta-Eudesmol 可通过 hTRPA1 增加食欲。
Voacangine 是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂,但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50=8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50=9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50=7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
PF-05089771 (tosylate) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
Benzonatate 是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors) 的活性。
Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
Capsaicin (technical grade) 是辣椒素和二氢辣椒素的混合物,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
Unoprostone 是一种前列腺素 F2α 类似物 (PGAs),可通过激活 BK 通道来减少氧化应激和光诱导的视网膜细胞死亡以及吞噬功能障碍。Unoprostone 可以降低眼内压,局部用于青光眼或高眼压症。
Linoleoyl Glycine 是一种修饰过得多不饱和脂肪酸。Linoleoyl glycine 对爪蟾卵母细胞表达的人 KCNQ1/KCNE1 (hKCNQ1/hKCNE1) 通道有激活作用。
Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 具有抗抑郁作用。
Dibutyryl-Cyclic GMP (sodium salt) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-Cyclic GMP (sodium salt) 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-Cyclic GMP (sodium salt) 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
Thiomuscimol 是一种 GABAA 受体激动剂,其 IC50 值为 19 nM。
PGP-4008 是一种特异性的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。当与Doxorubicin联合给药时,PGP-4008 在小鼠同系 Pgp 介导的多药耐药 (MDR) 实体瘤模型中抑制肿瘤生长。
L-cycloserine 作用于大肠杆菌和各种动物大脑, 不可逆地抑制GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶, 这种作用具有时间依赖性, 导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA在体内抑制性神经递质。
Yoda 1 是一种有效的选择性 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+ 内流,随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。
Mastoparan 是一种十四肽,是黄蜂毒液的一种组分,刺激催乳素从大鼠垂体前叶细胞中释放 。
Tiagabine 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂。
Phenazopyridine (hydrochloride) 是是竞争性的 SARM1 抑制剂,IC50 为 145 μM。Phenazopyridine (hydrochloride) 是一种化学物质, 具有局部止痛作用,常被用于缓解手术、损伤尿道及尿路感染引起的疼痛、刺激、不适和尿急。
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