PKC抑制剂，Midostaurin (CGP41231; PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM。

DL-erythro/threo Sphinganine (d18:0) 是一种有效的 PKC 和磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。                                                                                                                      

Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物，从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来，也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。

Ro 31-8220 是泛 PKC 抑制剂，对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ和PKC-ε的IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。

Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其 IC50 值为20 nM。

Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

蛋白激酶抑制剂，K-252c，一种十字孢碱的类似物，可从Nocardiopsis sp.中分离得到，是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂，IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。