Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) 是多药耐药蛋白2(MRP2)的底物。
Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM,也可诱导凋亡。
Eniporide 是 Na+/H+ 交换异构体1(NHE-1)的选择性抑制剂,其 IC 50 为 4.5 nM。
Etifoxine hydrochloride 是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
Mibefradil dihydrochloride 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
Capsaicin 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
SAGE-217 是一个口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂, 对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
MRTX-849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX-849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
Tolbutamide-d9 是 Tolbutamide 的氘代物。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
KUS121 是一种含缬酪肽蛋白 (VCP) 调节剂,可以抑制 VCP ATP酶活性,IC50为 330 nM。
Sematilide (hydrochloride) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B. mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
Stearoyl-L-carnitine (chloride) 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
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