ω-Conotoxin GVIA (trifluoroacetate salt) 是一种 N 型钙通道 (Ca²⁺ channel) 抑制剂。       

Iberiotoxin (trifluoroacetate salt) 是一种选择性的高电导率 Ca²⁺ 激活的 K⁺ 通道 (Ca²⁺-activated K⁺ channel) 抑制剂，K_d 约为 1 nM。Iberiotoxin (trifluoroacetate salt) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。 

Mastoparan 是一种十四肽，是黄蜂毒液的一种组分，刺激催乳素从大鼠垂体前叶细胞中释放 。                                                                                                                      

Homocarnosine (acetate) 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine (acetate) 是一种抑制性神经调节剂，由 GABA 在神经元中合成，具有抗惊厥作用。Homocarnosine (acetate) 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。                                                                                                                      

Homocarnosine 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine 是一种抑制性神经调节剂，由 GABA 在神经元中合成，具有抗惊厥作用。Homocarnosine 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。                                                                                                                      

APETx2 (trifluoroacetate salt) 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽，是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 (trifluoroacetate salt) 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。                                                                                                                      

(±)-Nipecotic acid 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。(±)-Nipecotic acid 还可以直接激活 GABA_A 样氯离子通道，EC₅₀ 值约为 300 μM。 

Digitoxin 是有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂, EC50 值为 0.78 μM。                                                                                                                      

PF 05089771 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

DS-1971a 是一种有效的，选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。

SAR7334 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂，能够抑制 TRPC6 电流，IC50 值为 7.9 nM。

GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛药物缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。

Linopirdine （利诺吡啶） 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。

Podocarpic acid 是一种天然产物，为 TRPA1 的激活剂，具有多种功效。

GX-201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂，其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。

Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。

GSK369796 (hydrochloride) 是一种经济有效的抗疟药，可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化，IC50 值为 7.5 μM。

6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。

CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂，可在外周给药后穿透血脑屏障，IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于抑郁症的研究。

Broflanilide 是一种杀虫剂，可以分解成 Desmethyl-Broflanilide，为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50 值为 1.3 nM。