Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
ω-Conotoxin GVIA (trifluoroacetate salt) 是一种 N 型钙通道 (Ca2+ channel) 抑制剂。
Iberiotoxin (trifluoroacetate salt) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (trifluoroacetate salt) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
Mastoparan 是一种十四肽,是黄蜂毒液的一种组分,刺激催乳素从大鼠垂体前叶细胞中释放 。
Homocarnosine (acetate) 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine (acetate) 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine (acetate) 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
Homocarnosine 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
APETx2 (trifluoroacetate salt) 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 (trifluoroacetate salt) 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
(±)-Nipecotic acid 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。(±)-Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。
Digitoxin 是有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂, EC50 值为 0.78 μM。
PF 05089771 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是一种口服抗惊厥试剂,可用于局部癫痫的辅助研究。
DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
SAR7334 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂,能够抑制 TRPC6 电流,IC50 值为 7.9 nM。
GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛药物缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
Linopirdine (利诺吡啶) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。
Podocarpic acid 是一种天然产物,为 TRPA1 的激活剂,具有多种功效。
GX-201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂,其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。
Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。
GSK369796 (hydrochloride) 是一种经济有效的抗疟药,可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化,IC50 值为 7.5 μM。
6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。
CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂,可在外周给药后穿透血脑屏障,IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于抑郁症的研究。
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