Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子，是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。

(±)-Evodiamine，一种天然生物碱，是 Top1 的抑制剂。(±)-Evodiamine 具有抗炎、抗肥胖和抗肿瘤作用。(±)-Evodiamine 可通过诱导细胞凋亡抑制多种肿瘤细胞的增殖。

Aldoxorubicin 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。

Exatecan mesylate是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。 

Exatecan是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。 

Luotonin A 是结合并稳定拓扑异构酶I-DNA二元复合物。

Ellipticine 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。

Flumequine 是一种喹诺酮类抗生素，为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。

Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。