2-Methyl-5-HT 是一种有效的选择性 5-HT3 受体激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。

SEP-363856 (SEP-856) hydrochloride 是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜力。

Prucalopride (R093877) 是高亲和性5-HT4受体激动剂，对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1，比对其它受体的亲和性高150倍。

Norfluoxetine (hydrochloride) 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂，可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine (hydrochloride) 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine (hydrochloride) 具有抗惊厥活性。                                                                                                                      

Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺（dopamine） 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性，抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。                                                                                                                      

Indatraline hydrochloride 是一种非选择性单胺转运体抑制剂，可阻断神经递质的再摄取 (多巴胺，血清素，去甲肾上腺素)，其疗效与可卡因相似。Indatraline hydrochloride 可用于抗抑郁的研究。Indatraline hydrochloride 诱导自噬，同时抑制细胞增殖。Indatraline hydrochloride 也可能指导自噬相关疾病如动脉粥样硬化或再狭窄的新化合物的开发。

5-HT再摄取抑制剂

(S)-WAY-100135 (hydrochloride) 是5-HT _1A (IC₅₀ 为33.9 nM) 的高选择性强效拮抗剂。