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MED80175 1338806-73-7 CFI-400945
CFI-400945
CFI-400945是有效的、具有口服活性的抗肿瘤试剂,IC50和Ki分别为2.8 nM和0.26 nM。在CFI-400945的浓度为50 μM时,对PLKs 1-3没有显著的抑制作用。CFI-400945可以显著减弱乳腺癌细胞系以及其他肿瘤细胞系的生长。CFI-400945在细胞中选择性地抑制PLK4,但对其他激酶如AURKB、TRKB、TRKA及Tie2/TEK等(在290种激酶中,只对其中10种激酶具有超过50%的抑制作用)也具有一定活性。CFI-400945所引起的胞质分裂失败和多倍化说明,在癌细胞系中细胞死亡可能部分通过对AURKB的抑制而实现。CFI-400945对PLKs 1-3没有显著抑制作用,IC50s > 50 μM。经CFI-400945处理过的癌细胞将出现中心粒复制调节异常、有丝分裂缺陷以及细胞死亡。
C33H34N4O3 价格库存
MED11592 1338800-06-8 CFI-400945
CFI-400945
polo样激酶4(PLK4)的口服选择性抑制剂,是一种高效,选择性的,可口服的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
C33H34N4O3 价格库存
MED11571 956025-83-5 3MB-PP1
3MB-PP1
polo样激酶1(Plk1)等位基因抑制剂,ATP竞争性
C17H21N5 价格库存
MED11559 40533-25-3 Cyclapolin 9
Cyclapolin 9
PLK1抑制剂,是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。
C9H4N3O4F3S 价格库存
MED11535 1137868-52-0 TAK960
TAK960
PLK1抑制剂,是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,在 10 μM ATP 的条件下,IC50 值为 0.8 nM;TAK-960 同时对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 值分别为 16.9 和 50.2 nM。
C27H34F3N7O3 价格库存
MED11519 17302-61-3 Poloxime
Poloxime
PLK类似物,是 poloxin 的水解产物,为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂,可以适当地抑制 Plk1 的活性。
C10H13NO2 价格库存
MED11533 1082739-92-1 TC-S 7005
TC-S 7005
polo样激酶2(PLK2)抑制剂,是一种 polo-like kinases (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
价格库存
MED11508 592542-59-1 Rigosertib
Rigosertib
PI3K/PLK1抑制剂,是一种 ATP 非竞争性的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM, 选择性是 PLK2 的 30 多倍。
C21H25NO8S 价格库存
MED11486 755038-65-4 BI6727 (Volasertib)
BI6727 (Volasertib)
Plk抑制剂,是一种高效的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 0.87 nM,同时能够抑制 Plk2 和 Plk3,IC50 值分别为 5 和 56 nM。
C34H50N8O3 价格库存
MED11467 660868-91-7 GW843682X
GW843682X
PLK1/PLK3抑制剂,是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
C22H18F3N3O4S 价格库存
MED11478 755038-02-9 BI 2536
BI 2536
ATP竞争性的Plk1抑制剂,是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为0.83 和 25 nM。
C28H39N7O3 价格库存
MED11474 321688-88-4 Poloxin
Poloxin
PLK1抑制剂,是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
C18H19NO3 价格库存
MED10726 1062243-51-9 Ro3280
Ro3280
Ro3280 是一种有效的,高度选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
C27H35F2N7O3 价格库存
MED10172 1225497-78-8 ON01910钠盐
Rigosertib
Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。
C21H24NNAO8S 价格库存
MED10221 1228960-69-7 MLN0905
MLN0905
MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM.
C24H25F3N6S 价格库存
MED10699 1034616-18-6 NMS-1286937
NMS-1286937

nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。

C24H27F3N8O3 价格库存
MED10251 173529-46-9 (E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
HMN-214
HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
C22H20N2O5S 价格库存
MED10717 1052532-15-6 SBE13盐酸盐
SBE13 (Hydrochloride)
SBE13 Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
C24H28CL2N2O4 价格库存