Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
BLU-667是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。
BMS 1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS 1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,FLT-3,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
Carubicin 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Carubicin 具有研究癌症疾病的潜力。
proTAME 是 TAME 的一种细胞渗透性前药形式,是一种后期促进复合物/环体 (APC/C) 抑制剂。proTAME 导致细胞周期停滞在中期。
Goserelin (acetate) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH/LHRH) 十肽类似物,能作为 GnRH 激动剂。Goserelin (acetate) 可用于乳腺癌、上皮性卵巢癌和前列腺癌的研究。
Estramustine Phosphate (sodium salt) 是一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine Phosphate (sodium salt) 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合而使微管解聚。Estramustine phosphate sodium 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。
Glycochenodeoxycholic acid 是从脱氧胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。
(±)-Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis)。
C6 Ceramide (d18:1/6:0) 是一种神经酰胺途径激活剂,对多种癌细胞系具有活性。C6 Ceramide (d18:1/6:0) 可用作化疗剂的佐剂,以增强抗肿瘤作用。
β-Elemene 是从天然植物姜黄 (Curcuma wenyujin) 中提取的,具有抗肿瘤活性。β-Elemene 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 0.22 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
SI-2 是类固醇受体共激活因子-3(SRC-3或AIB1)的有效小分子抑制剂,可选择性抑制SRC-3的内在转录活性,也抑制SRC-1和SRC-2。
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