【脉铂医药】MedBio|1333377-65-3|CHR-6494技术资料

2021-04-27

1、CHR-6494物理参数：

常用名	CHR-6494	英文名	CHR-6494
CAS号	1333377-65-3	分子量	292.338
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C16H16N6	熔点	无资料
闪点	无资料

2、CHR-6494物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
分子式	C₁₆H₁₆N₆
分子量	292.338
精确质量	292.143646
PSA	74.13000
LogP	2.48
折射率	1.747

3、CHR-6494技术资料：

体外研究	CHR-6494是一种有效的抑制剂，抑制组蛋白H3T3磷酸化，IC50为2 nM。 CHR-6494不修饰H3S10和H328磷酸化水平，并且对其他蛋白激酶如Aurora B激酶没有显示出显着的抑制作用。 CHR-6494剂量依赖性地抑制癌细胞（例如HCT-116，HeLa，MDA-MB-231和Wi-38细胞）的生长，IC50分别为500nM，473nM，752nM和1059nM。 CHR-6494（500 nM）产生有丝分裂灾难，有丝分裂纺锤体和中心体扩增的形态异常，并上调纺锤体组装检查点蛋白BUB1和有丝分裂停滞细胞周期蛋白B1的标记[1]。 CHR-6494表现出对黑素瘤细胞系的抑制活性，包括BRAFV600E突变体，NRAS突变体和野生型细胞，IC50范围为396nM至1229nM。 CHR-6494（300nM和600nM）诱导细胞凋亡，在COLO-792细胞中分别使胱天蛋白酶3/7活性增加3倍和6倍，在RPMI-7951细胞中增加8.5倍和16倍。 CHR-6494与MEK抑制剂联合可协同抑制黑素瘤细胞的活力，增强黑色素瘤细胞的凋亡，通过阻滞不同阶段的黑素瘤细胞独立调节细胞周期进程，并抑制黑色素瘤细胞的迁移[2]。
体内研究	CHR-6494（50 mg / kg，ip）抑制肿瘤和cuases的生长在携带HCT-116人结直肠癌细胞的裸鼠中没有明显的体重变化[1]。
激酶实验	基于磷酸化和非磷酸化肽对蛋白质裂解的差异敏感性（Z'-LYTE激酶测定），使用FRET测定法开发了一组29种蛋白激酶中化合物的酶抑制能力的分析。在初级反应中，激酶将ATP的γ-磷酸转移至合成FRET肽中的单个酪氨酸，丝氨酸或苏氨酸残基。在二级反应中，位点特异性蛋白酶识别并切割非磷酸化的FRET肽。 FRET肽的磷酸化抑制了显色试剂的切割。切割破坏FRET肽上的供体（香豆素）和受体（荧光素）荧光团之间的FRET，而未切割的磷酸化FRET肽维持FRET。比率法用于计算供体荧光团在400n激发后的供体发射与受体发射的比率（发射比），用于定量反应进程[1]。

4、CHR-6494同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11562	PF 4800567 hydrochloride	PF 4800567 hydrochloride	1391052-28-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11468	LY2835219 free base	LY2835219 free base	1231929-97-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11587	MLS-573151	MLS-573151	10179-57-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11481	ARRY 520 trifluoroacetate	ARRY 520 trifluoroacetate	885060-09-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11482	MK-1775	MK-1775	955365-80-7	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11479	Aurora A Inhibitor I	Aurora A Inhibitor I	1158838-45-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11584	Cytochalasin J	Cytochalasin J	53760-20-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11470	Monomethyl auristatin E	Monomethyl auristatin E	474645-27-7	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11538	RI-2	RI-2	1417162-36-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11587	MLS-573151	MLS-573151	10179-57-4	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11461	CHR-6494 ,1333377-65-3	MedBio	≥98%	5mg	¥810.00
MED11461	CHR-6494 ,1333377-65-3	MedBio	≥98%	100mg	¥6975.00
MED11461	CHR-6494 ,1333377-65-3	MedBio	≥98%	10mg	¥1530.00
MED11461	CHR-6494 ,1333377-65-3	MedBio	≥98%	50mg	¥4575.00