【脉铂医药】MedBio|1643913-93-2|KPT-9274技术资料

常用名

KPT-9274

英文名

KPT-9274

CAS号

1643913-93-2

分子量

610.625

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

857.5±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C35H29F3N4O3

熔点

无资料

体外研究

KPT-9274减弱PAK4 /β-连环蛋白途径，导致NAD消耗，并减弱几种RCC细胞系的活力，侵袭和迁移。使用重组NAMPT在无细胞酶促测定中对NAMPT的抑制显示对KPT-9274的IC 50为约120nM。 KPT-9274减弱G2-M转运并诱导RCC细胞系凋亡[2]。

体内研究

KPT-9274显示出与舒尼替尼相当的异种移植物生长减少。对正常人RPTEC存在最小的KPT-9274作用并且在体内没有明显的毒性。目前正在对晚期实体恶性肿瘤和NHL患者的I期人体临床试验中研究KPT-9274 [2]。

激酶实验

对于KPT-9274对NAMPT活性的影响，使用偶联酶反应系统测量重组NAMPT活性。简而言之，在ATP，烟酰胺，磷酸核糖焦磷酸（PRPP）和烟酰胺核苷酸腺苷酰转移酶1（NMNAT1）存在下，将NAMPT与KPT-9274在30℃下孵育60分钟。然后将水溶性四唑盐（WST-1），醇脱氢酶（ADH），心肌黄酶和乙醇加入每个样品中30分钟。最后孵育后，在450 nm处检测样品的吸光度[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11521

K-Ras(G12C) inhibitor 6

K-Ras(G12C) inhibitor 6

2060530-16-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

MedBio

MED11555

Arcyriaflavin A

Arcyriaflavin A

118458-54-1

10mg

≥98%

MedBio

MED11537

CCT244747

CCT244747

1404095-34-6

25mg

≥98%

MedBio

MED11573

CFSE

CFSE

92557-80-7

10mg

≥98%

MedBio

MED11525

TAI-1

TAI-1

1334921-03-7

25mg

≥98%

MedBio

MED11531

Mirin

Mirin

1198097-97-0

50mg

≥98%

MedBio

MED11436

Angiotensin 1/2 (1-8) amide

Angiotensin 1/2 (1-8) amide

None

1mg

≥98%

MedBio

MED11470

Monomethyl auristatin E

Monomethyl auristatin E

474645-27-7

50mg

≥98%

MedBio

MED11473

PHA-767491

PHA-767491

845714-00-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

MedBio

MED11565

Alsterpaullone

Alsterpaullone

237430-03-4

5mg

≥98%