Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、N-Desmethylclozapine物理参数:
常用名
N-去甲基氯氮平
英文名
N-Desmethylclozapine
CAS号
6104-71-8
分子量
312.79700
密度
1.38g/cm3
沸点
490.1ºC at 760 mmHg
分子式
C17H17ClN4
熔点
120-125°C
闪点
250.2ºC
2、N-Desmethylclozapine物理化学性质:
1、 摩尔折射率:88.41
2、 摩尔体积(m3/mol):226.4
3、 等张比容(90.2K):613.7
4、 表面张力(dyne/cm):53.9
5、 极化率(10 -24cm 3):35.05
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):2.8
2、 氢键供体数量:2
3、 氢键受体数量:4
4、 可旋转化学键数量:1
5、 互变异构体数量:3
6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):39.7
7、 重原子数量:22
8、 表面电荷:0
9、 复杂度:557
10、 同位素原子数量:0
11、 确定原子立构中心数量:0
12、 不确定原子立构中心数量:0
13、 确定化学键立构中心数量:0
14、 不确定化学键立构中心数量:0
15、 共价键单元数量:1
3、N-Desmethylclozapine技术资料:
体外研究
在用DENV-2感染的Huh-7细胞中,N-去甲基氯氮平,盐酸氟西汀和昔萘酸沙美特罗的IC50分别为1μM,0.38μM和0.67μM。与DMSO处理相比,用所有三种抑制剂处理的细胞中NS3的水平降低,表明抑制剂在病毒蛋白翻译之前的阶段起作用。 N-Desmethylclozapine处理的细胞显示负链RNA水平降低> 75%[1]。 N-去甲基氯氮平对M1 mAChR表现出轻微的激动作用,对大脑皮层和海马中的5-HT1A受体具有激动作用。该化合物还可作为大脑皮质和纹状体δ-阿片受体的激动剂[2]。 N-去甲基氯氮平(3μM)大大降低了兴奋性神经元的外向电流,但在抑制性神经元中没有。在兴奋性神经元中,单独的N-去甲基氯氮平比单独使用氯氮平或氯氮平和N-去甲基氯氮平的组合更有效。通过0.1μM哌仑西平和1μM阿托品显着抑制N-去甲基氯氮平在兴奋性神经元中的作用。 N-去甲氯氮平,但不是氯氮平,通过兴奋细胞中的M1受体抑制K +通道[3]。 N-去甲基氯氮平导致在未刺激条件下以及在TSST-1刺激下TxB2水平降低。氯氮平,N-去甲基氯氮平和CPZ可能通过调节TxA2或TxB2产生作用于神经递质系统[5]。
体内研究
大鼠和人的N-去甲基氯氮平分别在M2和M4 mAChRs下突触前调节GABA和谷氨酸释放。特别地,N-去甲基氯氮平可以是大鼠中的M2mAChR拮抗剂,但在人新皮质中对该受体没有活性。然而,N-去甲基氯氮平对人体内的M4 mAChR具有激动作用,但在大鼠新皮质中没有这种作用[4]。
4、N-Desmethylclozapine同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED12650
Azilsartan Medoxomil
863031-21-4
250mg
≥98%
MED12763
Litorin
55749-97-8
1mg
MED12942
Cyclosporin H
83602-39-5
5mg
MED12595
Timolol Maleate
26921-17-5
10mM (in 1mL DMSO)
MED12569
Beclomethasone dipropionate
5534-09-8
50mg
MED13315
(±)-AMG 487
None
10mg
MED13186
JP 1302 dihydrochloride
80259-18-3
MED13261
PF 514273
851728-60-4
MED12477
CPPHA
693288-97-0
MED12854
BX 471
217645-70-0
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