Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、5-Iodotubercidin物理参数:
常用名
5-碘代杀结核菌素
英文名
5-Iodotubercidin
CAS号
24386-93-4
分子量
392.150
密度
2.5±0.1 g/cm3
沸点
701.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C11H13IN4O4
熔点
216-217ºC dec.
闪点
378.0±32.9 °C
2、5-Iodotubercidin物理化学性质:
2-8℃
1、 摩尔折射率:74.16
2、 摩尔体积(m3/mol):157.1
3、 等张比容(90.2K):494.3
4、 表面张力(dyne/cm):97.9
5、 极化率(10 -24cm 3):29.40
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):-0.7
2、 氢键供体数量:4
3、 氢键受体数量:7
4、 可旋转化学键数量:2
5、 互变异构体数量:4
6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):127
7、 重原子数:20
8、 表面电荷:0
9、 复杂度:365
10、 同位素原子数量:0
11、 确定原子立构中心数量:4
12、 不确定原子立构中心数量:0
13、 确定化学键立构中心数量:0
14、 不确定化学键立构中心数量:0
15、 共价键单元数量:1
3、5-Iodotubercidin技术资料:
体外研究
5-Iodotubercidin(40μM)增强磷酸化酶失活率并缩短糖原合酶活化前的滞后期。 5-Iodotubercidin(50μM)拮抗胰高血糖素和血管加压素的作用,但不影响单个肝细胞中游离钙的基础浓度[1]。 5-Iodotubercidin(20μM)导致ATP浓度的显着降低,并伴随AMP浓度的较小增加。 5-碘代丁酸可降低ACC的活性和脂肪酸和胆固醇的合成速率。与碘代胆甾素介导的ACC抑制一致,5-碘代胆甾素诱导丙二酰辅酶A的细胞内浓度显着降低[3]。 5-Iodotubercidin引起P-T3-H3免疫荧光水平的强烈下降,并且P-T3-H3的消耗在10μM5-5-碘代过氧化物酶时完成[4]。
体内研究
5-Iodotubercidin(1 mL / kg,ip)与局部给予AKI进入前皮层皮质后观察到的荷包牡丹碱诱发癫痫发作的活性一致[2]。
激酶实验
在放射化学测定中测量AK活性。最终反应体积为100μL,含有70 mM Tris-马来酸盐(pH 7.0),0.1%(w / v)牛血清白蛋白,1.0 mM MgCl 2,1.0 mM ATP,1.0μM[U-14C]腺苷(400-600) mCi / mmol)和各种抑制剂浓度。将抑制剂制备成DMSO中的10mM储备溶液。测定中的最终DMSO浓度为5%(v / v)。使用范围为0.001至10.0μM的11种不同浓度的测试溶液来确定酶抑制的剂量响应曲线。通过加入适量的纯化的人重组AK开始反应,并在37℃温育20分钟。通过添加有效的AKI GP3269终止反应。将每个反应的30μL等分试样点在DEAE纤维素滤纸上(切成约1×1cm的正方形)并空气干燥30分钟。然后将干燥的过滤器在去离子水中洗涤3分钟以除去残留的[U-14C]腺苷,用乙醇冲洗并在90℃下干燥20分钟。使用Beckman LS3801闪烁计数器将滤纸计数在5.5mL Ready Safe液体闪烁混合物中。对照AK活性由在5%DMSO存在下形成的[14 C] AMP的量确定。抑制50%AK活性所需的抑制剂浓度(IC50)由抑制剂浓度对百分比(%)对照酶活性的图表图解确定。
4、5-Iodotubercidin同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED13056
SB 218795
174635-53-1
10mg
≥98%
MED13095
Palmitoylisopropylamide
189939-61-5
MED12721
MRS 1334
192053-05-7
50mg
MED13391
MF498
915191-42-3
5mg
MED12570
SB-334867 hydrochloride
249889-64-3
MED12962
α-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate
97469-12-0
MED12755
HS 014
207678-81-7
1mg
MED12754
WKYMVm
187986-17-0
MED13148
SNAP 5089
157066-76-7
MED13144
CGH 2466 dihydrochloride
1177618-54-0
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