【脉铂医药】MedBio|722543-31-9|AZD1152技术资料

常用名

AZD1152

英文名

AZD-1152

CAS号

722543-31-9

分子量

587.540

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C26H31FN7O6P

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

与极光A相比，AZD1152对Aurora B的选择性> 3000倍，其IC50为1.368μM。 AZD1152对50种其他丝氨酸 - 苏氨酸和酪氨酸激酶（包括FLT3，JAK2和Abl）的活性甚至更低。 AZD1152抑制造血系统恶性细胞如HL-60，NB4，MOLM13，PALL-1，PALL-2，MV4-11，EOL-1，THP-1和K562细胞的增殖，IC50为3-40 nM，显示比另一种极光激酶抑制剂ZM334739的效力高100倍，其IC50为3-30μM。 AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM，以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞，IC50值为1-3 nM，与骨髓单核细胞相比更为显着IC50值> 10 nM的细胞。 AZD1152诱导具有4N / 8N DNA含量的细胞积累，然后以剂量和时间依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。 AZD1152在KMS12和U266中引起具有4N / 8N DNA含量的细胞的显着积累，并诱导KMS18和U266中的细胞凋亡。与PMI8226，KMS11和U266中的单一药物相比，AZD1152与DEX组合对细胞活力具有负面影响[3]。

体内研究

单独施用AZD1152（25mg / kg）显着抑制MOLM13异种移植物的生长，通过观察具有吞噬细胞浸润的坏死组织证实[1]。此外，AZD1152（10-150 mg / kg /天）以剂量依赖的方式显着抑制多种人类实体瘤异种移植物（包括结肠癌，乳腺癌和肺癌）的生长[2]。 AZD1152（25 mg / kg /天）治疗可降低异种移植物水平，使其略低于第一轮治疗后的水平，但这并不具有统计学意义，表明残留细胞可能对AZD1152的第二周期更具抵抗力[4] ]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11718

WIKI4

WIKI4

838818-26-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11745

GSK J5 HCl(free base)

GSK J5 HCl(free base)

1394854-51-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11764

OF-1

OF-1

919973-83-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11806

OICR-9429

OICR-9429

1801787-56-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11721

Ceramide

Ceramide

3102-57-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11692

UNC 0224

UNC 0224

1197196-48-7

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11836

PBIT

PBIT

2514-30-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11812

NSC 663284

NSC 663284

383907-43-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11794

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl

685898-44-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11791

2,4-Pyridinedicarboxylic Acid

2,4-Pyridinedicarboxylic Acid

499-80-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%