【脉铂医药】MedBio|137975-06-5|Mozavaptan技术资料

常用名

莫扎伐坦

英文名

Mozavaptan

CAS号

137975-06-5

分子量

427.538

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

543.0±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C27H29N3O2

熔点

无资料

闪点

282.2±30.1 °C

体外研究

Mozavaptan引起[3H] - 精氨酸加压素（AVP）与V1和V2受体结合的竞争性置换，IC50值分别为1.2μM和14nM。在mozavaptan存在下，大鼠肝脏和肾脏中[3H] -AVP的Kd显着降低（肝脏中Kd = 1.1 nM，肾脏中Kd = 1.38 nM）[1]。

体内研究

莫扎伐坦以10至100μg/ kg的剂量静脉注射，以剂量依赖性方式抑制外源施用的精氨酸加压素在水负荷的酒精麻醉大鼠中的抗利尿作用。 Mozavaptan没有发挥抗利尿活性，表明它不是部分V2受体激动剂。 Mozavaptan在正常清醒大鼠中以1至30 mg / kg的剂量口服给药后剂量依赖性地增加尿流量并降低尿渗透压[1]。

激酶实验

为了确定结合动力学常数，将肝脏或肾脏质膜与增加浓度的[3H] -AVP一起孵育，有或没有过量（1μM）未标记的AVP，以获得饱和曲线。为了研究mozavaptan是竞争性还是非竞争性地相互作用，在不存在和存在mozavaptan时检测[3H] -AVP的饱和结合，其中肝膜中浓度为0.3μM和1μM，肾膜中浓度为3nM，10nM。根据Scatchard的方法绘制饱和度曲线的数据，并通过回归分析拟合[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12960

MR 16728 hydrochloride

MR 16728 hydrochloride

207403-36-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12767

Neuropeptide AF (human)

Neuropeptide AF (human)

192387-38-5

500ug

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12476

Cinacalcet

Cinacalcet

226256-56-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12555

Detomidine

Detomidine

76631-46-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13141

MK-571

MK-571

115104-28-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12619

Rimonabant

Rimonabant

168273-06-1

1g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13242

SNAP 94847 hydrochloride

SNAP 94847 hydrochloride

487051-12-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13195

L-365,260

L-365,260

118101-09-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12732

Proglumide sodium salt

Proglumide sodium salt

99247-33-3

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12688

Nociceptin

Nociceptin

170713-75-4

5mg

≥98%