【脉铂医药】MedBio|149709-62-6|AHU-377(Sacubitril)技术资料

常用名

沙库比曲

英文名

AHU-377

CAS号

149709-62-6

分子量

411.491

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

656.9±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C24H29NO5

熔点

无资料

闪点

351.1±31.5 °C

体外研究

Sacubitril（AHU-377）是一种单分子，由缬沙坦，ARB和Sacubitril（AHU-377）的分子部分组成，后者是一种脑啡肽酶抑制剂（1：1比例）。 Sacubitril（AHU-377）通过酶促裂解乙酯转化为活性脑啡肽酶抑制代谢物LBQ657 [2]。无活性的NEPi前体Sacubitril（AHU-377）不抑制成纤维细胞中的胶原蛋白积聚，也不抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中，活性NEPi LBQ657没有可辨别的作用。相反，LBQ657适度抑制心肌细胞肥大[3]。

体内研究

在人类中，Sacubitril（AHU-377）（tmax 0.5-1.1小时）被迅速吸收。将Sacubitril（AHU-377）快速转化为LBQ657，其tmax达到1.9-3.5小时。生物活性LBQ657的平均t1 / 2值为9.9-11.1 h [2]。在载体治疗的狗中，ANF使尿钠排泄从17.3±3.6增加到199.5±18.4 pequivkglmin。在接受Sacubitril（AHU-377）的动物中，这种作用显着增强。接受静脉注射Sacubitril（AHU-377）的动物的尿量也增强[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13272

SKF 86466 hydrochloride

SKF 86466 hydrochloride

86129-54-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13450

AH 23848 (calcium salt)

AH 23848 (calcium salt)

81496-19-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13230

UTPγS trisodium salt

UTPγS trisodium salt

1266569-94-1

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12530

Setiptiline maleate

Setiptiline maleate

85650-57-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12622

Bosentan Hydrate

Bosentan Hydrate

157212-55-0

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12814

DOB hydrochloride

DOB hydrochloride

29705-96-2

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12968

4-PPBP maleate

4-PPBP maleate

201216-39-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13304

Pamoic acid disodium salt

Pamoic acid disodium salt

6640-22-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12730

Orexin B (mouse)

Orexin B (mouse)

202801-92-1

500ug

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13402

5-trans U-46619

5-trans U-46619

330796-58-2

10mg (solution)

≥98%