【脉铂医药】MedBio|155270-99-8|Istradefylline (KW-6002)技术资料

2021-05-27

1、Istradefylline物理参数：

常用名	伊曲茶碱	英文名	Istradefylline
CAS号	155270-99-8	分子量	384.429
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	601.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C20H24N4O4	熔点	无资料
闪点	317.3±34.3 °C

2、Istradefylline物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	601.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₀H₂₄N₄O₄
分子量	384.429
闪点	317.3±34.3 °C
精确质量	384.179749
PSA	80.28000
LogP	2.84
外观性状	white to beige
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.598
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: soluble5mg/mL (clear solution)

3、Istradefylline技术资料：

体外研究

Istradefylline对A2AR的亲和力比A1受体高70倍，Ki为2.2 nM，而150 nM [1]。 Istradefylline导致原代大鼠纹状体星形胶质细胞中bFGF诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除[4]。 Istradefylline与人类A1受体，A2A受体和A3受体结合，Kis> 287 nM，9.12 nM，> 681 nM，大鼠的A1受体和A2A受体分别为50.9 nM和1.57 nM，105.02 nM和1.87 nM分别为小鼠的A1受体和A2A受体[5]。

体内研究

在单剂量MPTP之前，Istradefylline（3.3 mg / kg，ip）治疗减弱1周后在纹状体中测量的部分多巴胺和DOPAC消耗[1]。 Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和利血平诱导的强直性昏厥，ED50分别为0.05 mg / kg和0.26 mg / kg。与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比，Istradefylline在这些模型中的效力超过10倍。 Istradefylline联合L-dopa可对氟哌啶醇诱导和利血平诱导的强直性昏厥有潜在作用[2]。 Istradefylline（10 mg / kg，po）导致运动活性增加至对照的约两倍，并改善MPTP处理的普通mar猴的运动功能障碍。 Istradefylline（10 mg / kg，po）与SKF80723，喹吡罗或L-DOPA联合使用可对运动活动和运动功能障碍的改善产生显着的累加效应，但不会导致运动障碍[3]。

4、Istradefylline同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13021	Zinterol hydrochloride	Zinterol hydrochloride	37000-20-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12558	Tizanidine	Tizanidine	51322-75-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13201	FPR A14	FPR A14	329691-12-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13405	ARM1	ARM1	68729-05-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12803	Galanin (1-29) (rat, mouse)	Galanin (1-29) (rat, mouse)	114547-31-8	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12698	Pancreatic Polypeptide (human)	Pancreatic Polypeptide (human)	75976-10-2	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12909	4-CMTB	4-CMTB	300851-67-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12853	ACTH (1-39)	ACTH (1-39)	12279-41-3	500ug	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13280	OPC 21268	OPC 21268	131631-89-5	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12494	INCB3344	INCB3344	1262238-11-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED12545	Istradefylline (KW-6002) ,155270-99-8	MedBio	≥98%	25mg	¥1039.00
MED12545	Istradefylline (KW-6002) ,155270-99-8	MedBio	≥98%	10mg	¥649.00
MED12545	Istradefylline (KW-6002) ,155270-99-8	MedBio	≥98%	50mg	¥1539.00
MED12545	Istradefylline (KW-6002) ,155270-99-8	MedBio	≥98%	5mg	¥439.00
MED12545	Istradefylline (KW-6002) ,155270-99-8	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥689.00