【脉铂医药】MedBio|362-07-2|2-甲氧基雌二醇技术资料

2021-03-05

1、2-甲氧基雌二醇物理参数：

常用名	2-甲氧基雌二醇	英文名	2-Methoxyestradiol
CAS号	362-07-2	分子量	302.408
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	464.4±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C19H26O3	熔点	188-190°C
闪点	234.7±28.7 °C

2、2-甲氧基雌二醇物理化学性质

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	464.4±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	188-190°C
分子式	C19H26O3
分子量	302.408
闪点	234.7±28.7 °C
精确质量	302.188202
PSA	49.69000
LogP	3.84
外观性状	灰白色固体
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.586
储存条件	-20°储存。
水溶解性	DMSO: 10 mg/mL
分子结构	1、摩尔折射率：86.18 2、摩尔体积（m3/mol）：256.6 3、等张比容（90.2K）：672.0 4、表面张力（dyne/cm）：47.0 5、极化率（10 -24cm 3）：34.16

3、2-甲氧基雌二醇技术资料：

体外研究	2-甲氧基雌二醇（5-100μM）以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白的装配，在200μM2-甲氧基雌二醇（2ME2）下具有最大抑制（60％）。然而，对于含有微管相关蛋白的微管，解聚微管需要显着更高的2-甲氧基雌二醇浓度，并且在500μM2-甲氧基雌二醇时聚合物质量仅减少13％。 4μM2-甲氧基雌二醇使平均生长速率降低17％，动态性降低27％。对于有丝分裂停滞的IC50的活间期MCF7细胞（1.2μM），2-甲氧基雌二醇显着抑制平均微管生长速率，持续时间和长度，以及整体动态性，与其体外作用一致，并且没有任何可观察到的微管解聚。 2-甲氧基雌二醇在许多活跃分裂的细胞类型中诱导G2-M阻滞和凋亡，同时保留静止细胞。 2-甲氧基雌二醇在秋水仙碱位点处或附近与微管蛋白结合，抑制微管组装，并且已显示高浓度解聚细胞中的微管。 2-甲氧基雌二醇诱导G2-M阻滞和细胞凋亡，许多活跃分裂也阻断有丝分裂并抑制内皮细胞迁移[1]。 2-甲氧基雌二醇（2-ME）降低缺氧条件下培养的HIF-1α和HIF-2α核染色。当细胞在常氧和缺氧条件下暴露于2-甲氧基雌二醇时，HIF-1α和HIF-2αmRNA水平显着降低。 2-甲氧基雌二醇是一种抗血管生成，抗增殖和促凋亡剂，可抑制HIF-1α蛋白水平及其转录活性。在96小时时，与DMSO处理的细胞（分别为66.2±7.2和101.2±2.3％; p = 0.04）相比，在10μM2-甲氧基雌二醇处理的A549细胞中发现生长速率的显着降低。浓度为10μM的2-甲氧基雌二醇用于凋亡和HIF-1α和HIF-2α表达测定，这是由于当细胞在常氧条件下在72小时温育时发现该浓度的显着性。与较低O2浓度的细胞（5.8±0.2％; p = 0.003）相比，在常氧条件下用10μM2-甲氧基雌二醇处理的细胞中观察到细胞凋亡的显着增加[2]。
体内研究	为了研究2ME2对葡萄膜炎发展的影响，将C57BL / 6小鼠随机分成两组并用IRBP肽免疫。 2ME2组从第0天至第13天腹膜内开始2-甲氧基雌二醇（15mg / kg），而对照组给予载体。 2-甲氧基雌二醇（2ME2）组的病变评分为0.30±0.30，显着低于对照组2.09±0.28（p <0.05），每组含5只小鼠[3]。用2-甲氧基雌二醇（60-600mg / kg / d）治疗导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制。在2-甲氧基雌二醇处理组中，具有强烈的哌莫胺阳性染色（+++）的细胞百分比显着降低（60mg / kg / d为36.0％，200和600mg / kg / d为0％）与媒介物治疗组（86.5％）。这可能是由于2-甲氧基雌二醇治疗后剂量依赖性地显着抑制肿瘤生长[4]。
激酶实验	将微管蛋白（2.75 mg / mL）装配成稳态[在100 mM PIPES中含有1 mM EGTA和1 mM MgSO4（PEM100）和1 mM GTP，35°C 45分钟]，含有2-甲氧基雌二醇（最终药物浓度） 1-500μM）。将最终的DMSO和乙醇浓度分别调节至1％和5％。 2-甲氧基雌二醇≤5μM的浓度对微管聚合物质量没有影响，因此大多数实验使用20-500μM的2-甲氧基雌二醇。用2-甲氧基雌二醇孵育30分钟，此时微管解聚最大，微管在35℃离心30分钟，从沉淀中除去上清液。将微管颗粒在0.2M NaOH中溶解过夜，测定上清液和颗粒的蛋白质浓度[1]。

4、2-甲氧基雌二醇同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11219	GDC-0152	GDC-0152	873652-48-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11313	AD57 (hydrochloride)	AD57 (hydrochloride)	None	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11257	SJ-172550	SJ 172550	431979-47-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11289	拉多替尼	Radotinib(IY-5511)	926037-48-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11293	BDA-366	BDA-366	1909226-00-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11226	2,3-十一氢盐酸盐	2,3-DCPE hydrochloride	418788-90-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11321	SP-141	SP 141	1253491-42-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11297	Nutlin 3	(±)-Nutlin-3	548472-68-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11238	L-Isoleucyl-L-prolyl-L-methionyl-L-isoleucyl-L-lysine	Bax inhibitor peptide, negative control	1315378-74-5	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11287	變棉子酚	(+)-Apogossypol	66389-74-0	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11211	2-甲氧基雌二醇 ,362-07-2	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥489.00
MED11211	2-甲氧基雌二醇 ,362-07-2	MedBio	≥98%	50mg	¥850.00
MED11211	2-甲氧基雌二醇 ,362-07-2	MedBio	≥98%	100mg	¥1350.00
MED11211	2-甲氧基雌二醇 ,362-07-2	MedBio	≥98%	25mg	¥489.00
MED11211	2-甲氧基雌二醇 ,362-07-2	MedBio	≥98%	500mg	¥4300.00