【脉铂医药】MedBio|195733-43-8|Atrasentan hydrochloride技术资料

2021-06-03

1、Atrasentan hydrochloride物理参数：

常用名	(2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸盐酸盐	英文名	Atrasentan hydrochloride
CAS号	195733-43-8	分子量	547.08300
密度	1.238g/cm3	沸点	659.4ºC at 760mmHg
分子式	C29H39ClN2O6	熔点	无资料
闪点	352.6ºC

2、Atrasentan hydrochloride物理化学性质：

密度	1.238g/cm3
沸点	659.4ºC at 760mmHg
分子式	C₂₉H₃₉ClN₂O₆
分子量	547.08300
闪点	352.6ºC
精确质量	546.25000
PSA	88.54000
LogP	5.43390

3、Atrasentan hydrochloride技术资料：

体外研究	Atrasentan（ABT-627,0-50μM）显着抑制LNCaP和C4-2b前列腺癌细胞生长。与Taxotere合并的ABT-627相对于单独的任一种药物引起显着更大的活前列腺癌细胞损失，并且显示出更大程度的NF-κBDNA结合活性的下调[2]。 Atrasentan深刻诱导了几种CYP和药物转运蛋白（例如，在50μM时诱导CYP3A4的12倍）。它是一种中度P-gp抑制剂（P388 / dx细胞中IC50 = 15.1±1.6μM）和弱BCRP抑制剂（MDCKII-BCRP细胞中IC50 = 59.8±11μM）[3]。
体内研究	Atrasentan（3 mg / kg，po）可抑制大鼠内皮素-1（1 nmol / kg）诱导的升压反应[1]。 Aatrasentan（ABT-627,10 mg / kg，ip）以及Taxotere单独在SCID-hu模型中在一定程度上抑制了骨内环境中的C4-2b肿瘤生长[2]。
激酶实验	将细胞培养并用Atrasentan处理。然后将它们用PBS洗涤两次并在冰冷的裂解缓冲液[20mM Tris（pH 7.4），150mM NaCl，1％Triton X-100,1mM EDTA，1mM EGTA，2.5mM PPi，1mM中裂解）。 β-甘油磷酸盐，1mM原钒酸钠，1μg/ mL亮抑酶肽和1mM PMSF]。离心提取物以除去细胞碎片，并使用二辛可宁酸（BCA）蛋白质测定试剂测定上清液的蛋白质含量。将蛋白质（150μg）在4℃温和摇动下孵育过夜，其中固定的Akt抗体与琼脂糖酰肼珠交联。从细胞裂解物中选择性地免疫沉淀Akt后，用裂解缓冲液洗涤免疫沉淀产物两次，用激酶测定缓冲液[25mM Tris（pH 7.5），10mM MgCl 2,5mM磷酸甘油酯，0.1mM原钒酸钠洗涤两次），2mM DTT]，然后重悬于40μL含有200μMATP和1μgGSK-3α/β融合蛋白的激酶测定缓冲液中。使激酶测定反应在30℃下进行30分钟并通过加入Lamelli SDS样品缓冲液终止。通过10％SDS-PAGE分离反应产物，然后用抗磷酸化的GSK-3α/β抗体进行Western印迹。为了分析Akt的总量，通过10％SDS-PAGE分离来自裂解物样品的40μg蛋白质，然后用抗Akt抗体进行Western印迹。

4、Atrasentan hydrochloride同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12522	RS 504393	RS 504393	300816-15-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12950	DPCPX	DPCPX	102146-07-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12601	Detomidine HCl	Detomidine HCl	90038-01-0	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13158	IBC 293	IBC 293	306935-41-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12634	Cortisone acetate	Cortisone acetate	50-04-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12514	PD 123319 ditrifluoroacetate	PD 123319 ditrifluoroacetate	136676-91-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12626	VU 0357121	VU 0357121	433967-28-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13036	Galanin (1-30) (human)	Galanin (1-30) (human)	119418-04-1	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12881	KW 3902	KW 3902	136199-02-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12969	2-PMDQ	2-PMDQ	139047-55-5	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED12468	Atrasentan hydrochloride ,195733-43-8	MedBio	≥98%	5mg	¥3500.00
MED12468	Atrasentan hydrochloride ,195733-43-8	MedBio	≥98%	50mg	¥11350.00
MED12468	Atrasentan hydrochloride ,195733-43-8	MedBio	≥98%	2mg	¥2330.00
MED12468	Atrasentan hydrochloride ,195733-43-8	MedBio	≥98%	10mg	¥4205.00