【脉铂医药】MedBio|1035227-44-1|AZ505 ditrifluoroacetate技术资料

2021-06-08

1、AZ505 (ditrifluoroacetate)物理参数：

常用名	AZ505二三氟乙酸盐	英文名	AZ505 (ditrifluoroacetate)
CAS号	1035227-44-1	分子量	805.59
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C33H40Cl2F6N4O8	熔点	无资料
闪点	无资料

2、AZ505 (ditrifluoroacetate)物理化学性质：

分子式	C₃₃H₄₀Cl₂F₆N₄O₈
分子量	805.59
PSA	106.42000
LogP	5.41260

3、AZ505 (ditrifluoroacetate)技术资料：

体外研究

AZ505二三氟乙酸盐具有高选择性，在体外亚微摩尔浓度下具有活性。 AZ505对SMYD2的IC50为0.12μM，比其他组蛋白甲基转移酶（如SMYD3（IC50>83.3μM），DOT1L（IC50>83.3μM）和EZH2（IC50> 83.3）的AZ505的IC50大> 600倍。 μM）[1]。 AZ505是一种有效的选择性SMYD2抑制剂，IC50为0.12μM。人SMYD（SET和MYND结构域蛋白）蛋白质赖氨酸甲基转移酶家族包含五个成员（SMYD1-5）。此外，AZ505不能抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。 AZ505被提名用于ITC结合研究，Kd为0.5μM。相反，p53底物肽的计算Kd为3.7μM。 AZ505与SMYD2的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是通过疏水相互作用介导的，只有很少的特定氢键[2]。

激酶实验

SMYD2在昆虫细胞中表达并纯化。 AlphaScreen技术用于筛选我们的化学文库，用于SMYD2的小分子抑制剂。在室温下使用1.25nM SMYD2蛋白，200nM SAM和100nM生物素化在TDT缓冲液（50mM Tris-HCl [pH9.0]，2mM DTT和0.01％吐温20）中进行甲基化（12μL）反应。 p53肽底物（生物素 - 氨基己酰基-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH）在低体积384孔板中。孵育75分钟后，加入5μL检测溶液（20 mM HEPES [pH 7.4]，1.7 mg / mL BSA，340 mM NaCl，680μMSAH，0.04 mg / mL链霉抗生物素蛋白包被的AlphaScreen）淬灭反应供体和蛋白A包被的受体珠）和1nM的定制p53K370me1多克隆抗体。将反应板在室温下在黑暗中温育过夜，并使用Envision 2101多标签读数器读取。对于SMYD2显示> 50％抑制的化合物被指定用于浓度剂量 - 响应测定，并且还进行人工测定。从30μM开始选择七种化合物浓度，具有六个半对数稀释步骤。人工测定条件与SMYD2酶活性测定中的相同，除了不存在SMYD2蛋白和存在1nM甲基化的p53肽。使用内部软件从剂量 - 反应数据计算IC 50值[2]。

4、AZ505 (ditrifluoroacetate)同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11861	Bizine	Bizine	1591932-50-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11768	OXF BD 02	OXF BD 02	1429129-68-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11848	NI-57	NI-57	1883548-89-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11848	NI-57	NI-57	1883548-89-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11827	ITSA-1 (ITSA1)	ITSA-1 (ITSA1)	200626-61-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11715	EB 47	EB 47	1190332-25-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11670	PF-03814735	PF-03814735	942487-16-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11648	Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1	Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1	1268524-70-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11744	OG-L002 HCl	OG-L002 HCl	1357298-75-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11825	HLCL-61	HLCL-61	1158279-20-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

5、AZ505 (ditrifluoroacetate)英文别名：

AZ505 ditrifluoroacetate

AZ505 (ditrifluoroacetate)

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11752	AZ505 ditrifluoroacetate ,1035227-44-1	MedBio	≥98%	25mg	¥10669.00
MED11752	AZ505 ditrifluoroacetate ,1035227-44-1	MedBio	≥98%	2mg	¥1700.00
MED11752	AZ505 ditrifluoroacetate ,1035227-44-1	MedBio	≥98%	5mg	¥2929.00
MED11752	AZ505 ditrifluoroacetate ,1035227-44-1	MedBio	≥98%	10mg	¥5329.00