【脉铂医药】MedBio|1056636-06-6|CYT387 sulfate salt技术资料

2021-06-08

1、CYT387 (sulfate salt)物理参数：

常用名	莫托泊尼硫酸盐	英文名	CYT387 (sulfate salt)
CAS号	1056636-06-6	分子量	610.61700
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C23H26N6O10S2	熔点	无资料
闪点	无资料

2、CYT387 (sulfate salt)物理化学性质：

分子式	C₂₃H₂₆N₆O₁₀S₂
分子量	610.61700
精确质量	610.11500
PSA	269.13000
LogP	4.36208

3、CYT387 (sulfate salt)技术资料：

体外研究	莫托替尼（CYT387）抑制Ba / F3-JAK2V617F和人红白血病（HEL）细胞（IC50 =1.5μM）或Ba / F3-MPLW515L细胞（IC50 = 200 nM）的生长，但对携带K562的BCR-ABL具有相当低的活性。细胞（IC50 =58μM）和含有MV4-11细胞的FLT3突变（IC50 =3μM）。用IL-3刺激的亲本Ba / F3细胞（Ba / F3-wt）的增殖被抑制，IC50值为1.4μM，这与IL-3依赖性信号传导在亲本细胞系中确定的作用一致[1]。
体内研究	在疾病模型（50和100mg / kg）中使用两倍剂量的莫莫替尼（CYT387）在8周的时间内对外周血计数几乎没有影响。较低剂量的中位血浆峰浓度为7.1μM，较高剂量的中位血浆峰浓度为32.1μM，半衰期约为2小时。 12小时的谷浓度对于25mg / kg是10nM，对于50mg / kg剂量是900nM。在移植后第34天，整个群组的平均白细胞计数和血细胞比容值超过Balb / c小鼠的正常范围超过1SD。此时，处死6只小鼠并进行尸检。在剩余的动物中，用25mg / kg莫莫替尼（CYT387），50mg / kg莫莫替尼（CYT387）或媒介物开始治疗，每天通过口服强饲法给药两次（每个治疗组12只小鼠）。早在治疗开始后6天，两个剂量组中白细胞计数的快速下降是显而易见的，并且在20天后血细胞比容下降是明显的[2]。口服给药后，莫莫替尼（CYT387）表现出高血浆浓度（Cmax =40.4μM; Tmax = 4h），具有定量的绝对口服生物利用度和2.4h的表观半衰期。高口服生物利用度可能部分归因于莫莫替尼（CYT387）的低血清清除率（6.3 mL / min / kg），因此对肝脏首过代谢的易感性较低[3]。
激酶实验	在用于肽底物磷酸化测定之前纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）标记的JAK激酶结构域。使用Alphascreen蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器在384孔optiplates中进行检测[1]。

4、CYT387 (sulfate salt)同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11834	MS023 (hydrochloride)	MS023 (hydrochloride)	None	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11857	IOX4	IOX4	1154097-71-8	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11794	PX-478 2HCl	PX-478 2HCl	685898-44-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11699	1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane	1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane	1837-91-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11852	RN-1 (hydrochloride)	RN-1 (hydrochloride)	1781835-13-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11796	BI-847325	BI-847325	1207293-36-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11711	4-HQN	4-HQN	491-36-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11826	CPI-455	CPI-455	1628208-23-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11840	GSK6853	GSK6853	1910124-24-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11799	BAY-598	BAY-598	186348-23-2	1mg	≥98%

5、CYT387 (sulfate salt)英文别名：

CYT387 sulfate salt

CYT 387 sulfate

CS-0765

CYT387 sulfate salt||CYT 387 sulfate

CYT387 (sulfate salt)

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11654	CYT387 sulfate salt ,1056636-06-6	MedBio	≥98%	5mg	¥1135.00
MED11654	CYT387 sulfate salt ,1056636-06-6	MedBio	≥98%	50mg	¥4660.00
MED11654	CYT387 sulfate salt ,1056636-06-6	MedBio	≥98%	100mg	¥7255.00
MED11654	CYT387 sulfate salt ,1056636-06-6	MedBio	≥98%	10mg	¥1680.00