【脉铂医药】MedBio|1186222-89-8|4SC-202技术资料

常用名

Domatinostat甲苯磺酸盐

英文名

4SC-202

CAS号

1186222-89-8

分子量

619.711

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C30H29N5O6S2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Domatinostat甲苯磺酸盐显着降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。 Domatinostat甲苯磺酸盐激活CRC细胞中的细胞凋亡，而caspase抑制剂（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）显着减轻Domatinostat甲苯磺酸盐在CRC细胞中的细胞毒性。同时，Domatinostat甲苯磺酸盐诱导CRC细胞中显着的G2-M停滞。进一步的研究表明，AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸盐的重要耐药因子。 Domatinostat甲苯磺酸盐诱导的细胞毒性通过血清饥饿，AKT抑制（通过哌立福辛或MK-2206）或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显着增强。另一方面，组成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表达降低了Domatinostat甲苯磺酸盐在HT-29细胞中的敏感性。值得注意的是，Domatinostat以低浓度甲苯磺酸盐增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性[2]。 Domatinostat甲苯磺酸盐处理诱导针对已建立的HCC细胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat甲苯磺酸盐诱导凋亡信号调节激酶1（ASK1）激活，导致其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合[3]。

体内研究

Domatinostat甲苯磺酸盐的口服灌胃抑制裸鼠中HT-29异种移植物的生长，当与奥沙利铂联合使用时，其活性进一步增强[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11726

NFAT Inhibitor

NFAT Inhibitor

249537-73-3

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11783

ACY-241

ACY-241

1316215-12-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11840

GSK6853

GSK6853

1910124-24-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11669

GSK1070916

GSK1070916

942918-07-2

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11841

MS049 (hydrochloride)

MS049 (hydrochloride)

None

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11756

MM-102

MM-102

1417329-24-8

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11840

GSK6853

GSK6853

1910124-24-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11838

PTP Inhibitor I

PTP Inhibitor I

2491-38-5

50g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11668

CYC116

CYC116

693228-63-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11794

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl

685898-44-6

5mg

≥98%