【脉铂医药】MedBio|1207293-36-4|BI-847325技术资料

常用名

BI-847325

英文名

BI-847325

CAS号

1207293-36-4

分子量

464.558

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C29H28N4O2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

BI 847325抑制X.laevis AK-B的活性，IC50为3 nM;人AK-A和AK-C的IC 50值分别为25和15nM。 BI 847325还抑制人MEK1和MEK2，各自的IC 50值为25和4nM。在1,000nM的BI 847325抑制6种酶超过50％（LCK，MAP3K8，FGFR1，AMPK，CAMK1D和TBK1），并且IC50值仅对于LCK（5nM）和MAP3K8（93nM）低于100nM。 A375和Calu-6细胞系的增殖受到抑制，GI50值分别为7.5 nM和60 nM [1]。

体内研究

每天口服施用10mg / kg的BI 847325在BRAF-和KRAS-突变异种移植模型中均显示出功效。每周一次以70mg / kg施用BI 847325抑制KRAS突变体肿瘤中的MEK和AK [1]。

激酶实验

使用10μM底物在100μMATP存在下进行测定。将30μL蛋白质-MIX在25％DMSO中孵育并在室温下孵育15分钟。加入10μLPEPTIDE-MIX，将混合物在室温下孵育60分钟，并通过加入180μL6.4％TCA（终浓度：5％）终止。在闪烁计数器中测量掺入的磷酸盐，并使用具有可变坡度的S形曲线分析程序计算IC 50值[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11645

5-Azacytidine

5-Azacytidine

320-67-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11780

C7280948

C7280948

587850-67-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11682

Sirtinol

Sirtinol

410536-97-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11806

OICR-9429

OICR-9429

1801787-56-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11663

WHI-P97

WHI-P97

211555-05-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11820

L002

L002

321695-57-2

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11681

Resveratrol

Resveratrol

501-36-0

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11647

BIX 01294

BIX 01294

935693-62-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11678

AZD2461

AZD2461

1174043-16-3

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11772

A 366

A 366

1527503-11-2

50mg

≥98%