【脉铂医药】MedBio|1229236-86-5|LY2784544技术资料

常用名

盐酸巴多昔芬

英文名

LY2784544

CAS号

1229236-86-5

分子量

469.942

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C23H25ClFN7O

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Gandotinib（LY2784544），一种有效的，选择性和ATP竞争性的janus激酶2（JAK2）酪氨酸激酶抑制剂。 LY2784544有效抑制Ba / F3细胞中JAK2V617F驱动的信号传导和细胞增殖（IC50分别为20和55nM）。相比之下，Gandotinib（LY2784544）在抑制白细胞介素-3刺激的野生型JAK2介导的信号传导和细胞增殖方面的效力要小得多（IC50分别为1183和1309nM）。 Gandotinib（LY2784544）有效抑制JAK2V617F信号传导（IC50 = 20 nM），但显着地显示出对IL-3激活的野生型JAK2信号传导的非常小的活性，IC50为1183 nM。 LY2784544抑制表达JAK2V617F的细胞的增殖（IC50 = 55nM），并且作为IL-3刺激的野生型JAK2表达Ba / F3细胞增殖的抑制剂（IC50 = 1309nM）显着降低效力。 Gandotinib（LY2784544）在基于细胞的TF-1 JAK2测定中有效（IC50 = 45 nM），并且在NK-92 JAK3 / JAK1异二聚体测定（942 nM）中具有所需的阈值选择性[1]。

体内研究

Gandotinib（LY2784544）有效抑制Ba / F3-JAK2V617F-GFP（绿色荧光蛋白）腹水肿瘤细胞（TED50 = 12.7 mg / kg）中的STAT5磷酸化，并显着降低（P <0.05）Ba / F3-JAK2V617F-GFP肿瘤负荷。 JAK2V617F诱导的MPN模型（TED50 = 13.7 mg / kg，每日两次）[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11825

HLCL-61

HLCL-61

1158279-20-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11798

SIRT1/2 Inhibitor IV

SIRT1/2 Inhibitor IV

14513-15-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11757

MK-4827 Racemate

MK-4827 Racemate

1038915-75-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11824

UNC 0642

UNC 0642

1481677-78-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11827

ITSA-1 (ITSA1)

ITSA-1 (ITSA1)

200626-61-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11647

BIX 01294

BIX 01294

935693-62-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11851

UMB-32

UMB-32

1635437-39-6

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11827

ITSA-1 (ITSA1)

ITSA-1 (ITSA1)

200626-61-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11720

Calyculin A

Calyculin A

101932-71-2

50μg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11860

MS37452

MS37452

423748-02-1

5mg

≥98%