【脉铂医药】MedBio|217645-70-0|BX 471技术资料

常用名

BX471

英文名

BX471

CAS号

217645-70-0

分子量

434.892

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

593.5±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C21H24ClFN4O3

熔点

无资料

闪点

312.8±30.1 °C

体外研究

BX471是一种有效的功能性拮抗剂，基于其抑制许多CCR1介导的作用的能力，包括Ca2 +动员，细胞外酸化率增加，CD11b表达和白细胞迁移。与28 G蛋白偶联受体相比，BX471对CCR1的选择性提高了10,000倍以上[1]。 BX471还能够以浓度依赖性方式取代125I-MIP-1α/ CCL3与小鼠CCR1的结合，Ki为215±46nM。增加浓度的BX471可抑制人和小鼠CCR1中MIP-1α/ CCL3诱导的Ca2 +瞬变，IC50分别为5.8±1 nM和198±7 nM [2]。 BX471（0.1-10μM）显示在分离的血液单核细胞中剪切流中RANTES介导的和剪切抗性粘附对IL-1β-活化的微血管内皮的剂量依赖性抑制。 BX471还抑制RANTES介导的T淋巴细胞与活化内皮的粘附[4]。

体内研究

BX471（4mg / kg，po或iv）具有口服活性，在狗中具有60％的生物利用度。此外，BX471可有效减轻多发性硬化大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型的疾病[1]。 BX471（20mg / kg，sc）在约30分钟时达到9μM的峰值血浆水平，并且在2小时后迅速下降至约0.4μM。从4到8小时，药物血浆水平降至0.1μM或更低。用20mg / kg BX471处理10天的小鼠显示间质CD45阳性白细胞减少约55％。 BX471对外周血中CCR5阳性CD8细胞的数量具有临界显着影响。与载体对照相比，BX471在UUO肾脏中将FSP1阳性细胞的量减少了65％[2]。 BX471预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中巨噬细胞和中性粒细胞的积聚[3]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13268

TUG 424

TUG 424

1082058-99-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12805

M871

M871

908844-75-7

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13278

WAY 208466 dihydrochloride

WAY 208466 dihydrochloride

1207064-61-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12627

CTEP (RO4956371)

CTEP (RO4956371)

871362-31-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12826

HU 308

HU 308

256934-39-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12587

Naphazoline HCl

Naphazoline HCl

550-99-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12991

BD 1063 dihydrochloride

BD 1063 dihydrochloride

206996-13-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12982

Efaroxan hydrochloride

Efaroxan hydrochloride

89197-00-2

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12563

GSK962040 hydrochloride

GSK962040 hydrochloride

923565-22-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12461

AM095

AM095

1345614-59-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%