Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、UNC3866物理参数:
常用名
UNC3866
英文名
CAS号
1872382-47-2
分子量
795.0298
密度
无资料
沸点
分子式
C43H66N6O8
熔点
闪点
2、UNC3866物理化学性质:
3、UNC3866技术资料:
体外研究
UNC3866,Polycomb CBX和CDY家族的chromodomains甲基赖氨酸(Kme)读取功能的有效拮抗剂。 UNC3866最有效地结合CBX4和CBX7的chromodomains,每个Kd为100 nM,与其他七个CBX和CDY chromodomains相比具有6-18倍的选择性,同时相对于> 250个其他蛋白质靶标具有高选择性。 UNC3866抑制PC3细胞增殖,这是一种已知的CBX7表型,而甲基化阴性对照化合物UNC4219的作用可忽略不计。 UNC3866是PRC1 chromodomains的有效和细胞活性拮抗剂。 UNC3866是CBX7报道的最有效的配体,Kd为97±2.4 nM。 UNC3866与CBX4等效,与CBX7最相似,而CBX4 / 6分别对CBX2,-6和-8的选择性分别为18倍,6倍和12倍。此外,UNC3866对CBX4 / 7的选择性比CDY1高65倍,对CBX4 / 7的选择性高于CDYL1b和CDYL2的9倍[1]。
激酶实验
UNC3866对G9a,EHMT1,SUV39H1,SUV39H2,SETDB1,SETD8,SUV420H1,SUV420H2,SETD7,MLL1三聚体复合物,MLL3四聚体复合物,EZH2三聚体复合物,PRMT1,PRMT3,PRMT5-MEP50复合物,PRMT6的甲基转移酶活性的影响,通过使用闪烁亲近测定法(SPA)监测氚标记的甲基与肽底物的赖氨酸或精氨酸残基的掺入来评估PRMT7,PRMT8,PRDM9,SETD2,SMYD2,SMYD3,BCDIN3D和DNMT1。测定在含有3H-SAM的20μL反应混合物中进行,底物浓度接近每种酶的Km值。在所有选择性测定中使用三种浓度(1μM,10μM和50μM)的UNC3866。为了停止酶促反应,加入7.5M盐酸胍,然后加入180μL缓冲液(20mM Tris,pH8.0)。将反应混合,然后转移到96孔FlashPlate中。将Flash板中的反应混合物温育1小时,并使用TopCount读板仪测量CPM。对于每个数据集,在没有化合物的情况下的CPM计数被定义为100%活性。在没有酶的情况下,每个数据集中的CPM计数被定义为背景(0%)[1]。
4、UNC3866同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED11800
EPZ031686
1808011-22-4
10mg
≥98%
MED11839
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)
927019-63-4
MED11831
CPTH2 (hydrochloride)
None
MED11654
CYT387 sulfate salt
1056636-06-6
100mg
MED11672
CCT129202
942947-93-5
MED11725
INCA-6
3519-82-2
MED11769
TC-E 5002
1453071-47-0
50mg
MED11832
Butyrolactone 3
778649-18-6
5mg
MED11755
EPZ004777 HCl
1380316-03-9
MED11743
2mg
5、UNC3866英文别名:
MedBio客服1
MedBio客服2
MedBio客服3
MedBio客服4
MedBio客服5
MedBio客服6
400-186-1816