【脉铂医药】MedBio|5291-32-7|PRIMA-1Met技术资料

常用名

PRIMA-1Met

英文名

PRIMA-1Met

CAS号

5291-32-7

分子量

199.247

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

313.8±17.0 °C at 760 mmHg

分子式

C10H17NO3

熔点

无资料

闪点

143.6±20.9 °C

体外研究

APR-246在体外抑制重组TrxR1和在细胞中抑制TrxR1。无论p53状态如何，APR-246均抑制细胞TrxR1活性。 APR-246可通过靶向TrxR1直接影响细胞氧化还原状态。已经显示几种小分子恢复突变型p53的野生型活性，包括CP-31398，PRIMA-1和APR-246（PRIMA-1MET），MIRA，STIMA，PhiKan-083和NSC319726。 PRIMA-1及其甲基化类似物APR-246促进突变体p53的正确折叠，通过细胞凋亡诱导细胞死亡，并抑制小鼠中的肿瘤生长。 APR-246也被证明可以重新激活与p53具有高度结构同源性的p63和p73蛋白的突变形式[1]。 PRIMA-1MET是一种强大的细胞凋亡诱导剂。与p53无效亲代细胞相比，PRIMA-1MET可以增强携带突变型p53的细胞的凋亡。大多数p53突变体与Hsp70蛋白复合。 PRIMA-1MET治疗增加Hsp70表达和核仁易位，与诱导突变型p53的核仁积累平行。几个证据表明PRIMA-1MET也可以独立于细胞的p53状态起作用。它可以用突变或野生型p53和p53 - / - 细胞对前列腺癌细胞系进行放射增敏。将突变型p53（p53ser249或p53gln248）导入p53 - / - 肝癌细胞可增加对PRIMA-1MET的敏感性，而不会诱导p53靶基因。 PRIMA-1MET经常诱导突变型p53表达细胞凋亡[2]。

激酶实验

将细胞以15000个细胞/ cm 2的密度接种在六孔板中。第二天，用不同浓度的APR-246（0,25,50,75和100μM）处理细胞，并在4,12和24小时后收获细胞。裂解细胞，澄清的上清液用于分析TrxR酶活性或蛋白质印迹。用Bradford试剂盒测定总蛋白质浓度。使用适用于微孔板的Trx依赖性终点胰岛素还原测定来测量细胞TrxR活性[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11342

山奈酚

Kaempferol

520-18-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11343

棉酚

Gossypol

303-45-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11291

吡噻硫酮

Oltipraz

64224-21-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11305

GSK'481

GSK481

1622849-58-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11291

吡噻硫酮

Oltipraz

64224-21-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11222

4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉

Ivachtin

745046-84-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11214

6,6,7,7-四羟基-5,5-二异丙基-3,3-二甲基-[2,2-bi萘]-1,1,4,4-四酮

Apogossypolone (ApoG2)

886578-07-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11268

S63845

S63845

1799633-27-4

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11237

Bax抑制肽V5

Bax inhibitor peptide V5

579492-81-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11184

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK

210344-95-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%