【脉铂医药】MedBio|406209-26-5|IKK-2 inhibitor VIII技术资料

常用名

ACHP盐酸盐

英文名

ACHP (Hydrochloride)

CAS号

406209-26-5

分子量

400.90200

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C21H25ClN4O2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

ACHP（化合物4j）表现出有效的IKK-β抑制（IC50：8.5nM）和细胞活性（IC50 = 40nM，在A549细胞中）。 ACHP适度抑制IKK-α，IC50为250 nM，但对其他激酶如IKK3，Syk和MKK4表现出良好的选择性（IC50> 20,000 nM）。此外，ACHP在各种细胞试验中表现出相当强的活性。 ACHP在TNFα激活的HEK293细胞和PMA /钙离子载体激活的Jurkat T细胞中抑制NF-κB依赖性报告基因激活。 ACHP不能抑制MRC-5细胞中PMA诱导的AP-1活化，并且即使浓度超过10μM，PMA /钙离子载体也能诱导Jurkat细胞中NF-κB依赖性报告基因转录。 ACHP通过抑制活细胞中的IKK-β选择性地干扰NF-κB信号级联反应[1]。 ACHP以剂量依赖性方式抑制这些细胞的生长。与税非活性细胞系和Jurkat相比，税收活性细胞系对ACHP更敏感（Tax-active细胞系，Tax-inactive cell lines或Jurkat中的IC50值分别为3.1±1.3μM，10.7±1.7μM和23.6μM） ），提示Tax-active细胞的生长依赖于NF-κB而不是Tax-inactive细胞[2]。

体内研究

ACHP（化合物4j）在小鼠和大鼠中口服生物可利用，并且在抗炎模型（花生四烯酸诱导的小鼠耳水肿模型）中显示出显着的体内活性。 ACHP具有合理的水溶性（在pH 7.4等渗缓冲液中为0.12 mg / mL）和优异的Caco-2渗透性（Papp 62.3×10-7 cm / s），并且显示小鼠（BA：16％）和大鼠（BA）的口服生物利用度。 ：60％）。 ACHP在大鼠中的有利生物利用度可能是由于其低清除率（0.33L / h / kg）。在急性炎症模型中，ACHP以剂量依赖的方式表现出1mg / kg的口服效力[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13607

Protease Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 100X in DMSO)

Protease Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 100X in DMSO)

None

10x1ml

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13537

Bay 11-7821(BAY 11-7082)

Bay 11-7821(BAY 11-7082)

19542-67-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13550

Caffeic Acid Phenethyl Ester

Caffeic Acid Phenethyl Ester

104594-70-9

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13611

Phosphatase Inhibitor Cocktail 2 (100X in ddH2O)

Phosphatase Inhibitor Cocktail 2 (100X in ddH2O)

None

10x1ml

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13558

SC75741

SC75741

913822-46-5

50mg

≥98%

品牌

货号

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英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED13618

Luteolin

Luteolin

491-70-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13604

Gardiquimod

Gardiquimod

1020412-43-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13520

transferrin fragment

transferrin fragment

None

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13516

immunoglobulin light chain variable region fragment [Homo sapiens]/[Mus musculus]

immunoglobulin light chain variable region fragment [Homo sapiens]/[Mus musculus]

None

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13538

QNZ (EVP4593)

QNZ (EVP4593)

545380-34-5

5mg

≥98%