【脉铂医药】MedBio|758679-97-9|CID-2858522技术资料

常用名

CID-2858522

英文名

CID-2858522

CAS号

758679-97-9

分子量

465.628

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

618.9±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C28H39N3O3

熔点

无资料

闪点

328.1±34.3 °C

体外研究

CID-2858522（化合物1）抑制抗原受体介导的NF-κB，IC50为70nM。在人肝微粒体（HLM）和NADPH生成系统存在下，CID-2858522也抑制睾酮羟化酶，IC50为85μM[1]。在用于初筛的HEK293细胞系中，CID-2858522以浓度依赖性方式抑制NF-κB报告基因活性，IC50~70nM，在0.25-0.5μM达到最大抑制。相反，CID-2858522在高达4μM的浓度下不抑制TNF诱导的NF-κB-报告基因活性，因此证明了对PMA /离子霉素激活的NF-κB途径的选择性。细胞活力测定表明，在浓度≤8μM时，CID-2858522对HEK293细胞无毒性。在瞬时转染试验中，CID-2858522也有效抑制PMA /离子霉素诱导的NF-κB报告基因活性[2]。

体内研究

使用三个雄性小鼠的小群体进行CID-2858522（化合物1a）的体内剂量暴露分析。 CID-2858522表现出非线性药代动力学，与50mg / kg相比，在30mg / kg剂量的0.5小时测量时间显示更高的血清水平，但在t = 3h时测量显示典型的剂量依赖性行为。在50mg / kg剂量下观察到的增加的积累可能是由于CYP3A4抑制产生的贮库效应。该队列在50mg / kg剂量下在t = 3h时表现出明显的发病迹象[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13530

IKK-3 Inhibitor

IKK-3 Inhibitor

862812-98-4

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13586

MRT67307

MRT67307

1190378-57-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13533

MRT67307 HCl(free-base)

MRT67307 HCl(free-base)

1190378-57-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13525

Choline Fenofibrate

Choline Fenofibrate

856676-23-8

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13597

(S)-Lisofylline

(S)-Lisofylline

100324-80-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13534

TAK-242

TAK-242

243984-11-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13597

(S)-Lisofylline

(S)-Lisofylline

100324-80-9

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13526

CID-2858522

CID-2858522

758679-97-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13617

Honokiol

Honokiol

35354-74-6

20mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13571

ML 120B dihydrochloride(free base)

ML 120B dihydrochloride(free base)

783348-36-7

50mg

≥98%