【脉铂医药】MedBio|249921-19-5|Anamorelin技术资料

2021-06-18

1、Anamorelin物理参数：

常用名	阿拉莫林	英文名	Anamorelin
CAS号	249921-19-5	分子量	546.704
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C31H42N6O3	熔点	无资料
闪点	无资料

2、Anamorelin物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
分子式	C₃₁H₄₂N₆O₃
分子量	546.704
精确质量	546.331848
PSA	114.77000
LogP	2.98
折射率	1.619

3、Anamorelin技术资料：

体外研究	在FLIPR测定中，Anamorelin（ANAM）对生长素释放肽受体显示出显着的激动剂活性，EC50值为0.74nM。 Anamorelin在浓度高达1,000 nM时未观察到明显的拮抗活性。在结合实验中，Anamorelin与生长素释放肽受体结合，结合亲和常数（Ki）为0.70nM。在用放射性标记的ibutamoren（35S-MK-677;另一种生长素释放肽受体激动剂）的竞争测定中，还发现Anamorelin（ANAM）以高亲和力结合生长素释放肽受体（IC50 = 0.69nM）。在与Anamorelin孵育的大鼠垂体细胞中，对GH释放具有剂量依赖性刺激作用，并且效力（EC 50）为1.5nM。筛选Anamorelin对一组超过100种受体，离子通道，转运蛋白和酶的活性。阿那瑞林表现出与速激肽神经激肽2（NK2）位点的结合（IC50 =0.021μM）;然而，随后的NK2功能测定证明没有功能活性[1]。
体内研究	在大鼠中，与载体对照相比，口服剂量为3,10或30mg / kg的Anamorelin（ANAM）每天一次显着增加食物摄取和体重，从治疗的第2天到第7天。食物摄入和体重增加的累积变化剂量依赖性地增加，并且与对照相比，这些变化在所有剂量水平上都是显着的（P <0.05）。以3,10或30mg / kg的单次口服剂量给予阿那瑞林诱导大鼠血浆GH水平和GH AUC0-6h的剂量依赖性增加[1]。
激酶实验	对于竞争测定，将Anamorelin（ANAM）浓度（1pM-10μM）与35S-MK-677一起加入膜中。通过添加10μM未标记的MK-677来确定非特异性结合。将混合物在30℃下温育60分钟，然后将样品施加到GF / B过滤器上，该过滤器已经用0.5％PEI预处理60分钟。随后将滤膜在0.9％NaCl中洗涤并使用OptiPhase计数器[1]计数。

4、Anamorelin同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12623	OC000459	OC000459	851723-84-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12569	Beclomethasone dipropionate	Beclomethasone dipropionate	5534-09-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13264	SGS 518 oxalate	SGS 518 oxalate	445441-27-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12953	5-Carboxamidotryptamine maleate	5-Carboxamidotryptamine maleate	74885-72-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12603	Epinephrine Bitartrate	Epinephrine Bitartrate	51-42-3	5g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13090	NNC 63-0532	NNC 63-0532	250685-44-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13239	L-798,106	L-798,106	244101-02-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12461	AM095	AM095	1345614-59-6	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13251	ML 10302 hydrochloride	ML 10302 hydrochloride	186826-17-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12674	LPA2 antagonist 1	LPA2 antagonist 1	1017606-66-4	2mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED12467	Anamorelin ,249921-19-5	MedBio	≥98%	10mg	¥750.00
MED12467	Anamorelin ,249921-19-5	MedBio	≥98%	100mg	¥3350.00
MED12467	Anamorelin ,249921-19-5	MedBio	≥98%	5mg	¥500.00
MED12467	Anamorelin ,249921-19-5	MedBio	≥98%	50mg	¥2000.00