【脉铂医药】MedBio|50-65-7|Niclosamide技术资料

2021-06-21

1、Niclosamide物理参数：

常用名	氯硝柳胺	英文名	Niclosamide
CAS号	50-65-7	分子量	327.120
密度	1.6±0.1 g/cm3	沸点	424.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C13H8Cl2N2O4	熔点	225-230ºC
闪点	210.5±28.7 °C

2、Niclosamide物理化学性质：

密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	424.5±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	225-230ºC
分子式	C₁₃H₈Cl₂N₂O₄
分子量	327.120
闪点	210.5±28.7 °C
精确质量	325.986115
PSA	95.15000
LogP	5.41
外观性状	白色至淡黄色无臭结晶粉末
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.709
储存条件	库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
稳定性	黄白色结晶性粉末，无臭，无味。熔点225-230℃。不溶于水，溶于热乙醇、氯仿、环己酮、乙醚和氢氧化钠溶液。
分子结构	1、摩尔折射率：79.04 2、摩尔体积（cm³/mol）：202.4 3、等张比容（90.2K）：589.1 4、表面张力（dyne/cm）：71.6 5、极化率（10^-24cm³）：31.33
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:7 6.拓扑分子极性表面积95.2 7.重原子数量:21 8.表面电荷:0 9.复杂度:404 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

3、Niclosamide技术资料：

体外研究	氯硝柳胺是STAT3的抑制剂，抑制STAT3介导的荧光素酶报告基因活性，在HeLa细胞中IC50为0.25μM。氯硝柳胺（1μM）抑制EGF诱导的Du145细胞中STAT3的核转位。氯硝柳胺（<2μM）剂量依赖性地抑制Du145细胞中STAT3下游基因的转录。氯硝柳胺（<10μM）以剂量依赖的方式诱导Du145癌细胞的G0 / G1停滞和凋亡[1]。氯硝柳胺可以在感染SARS-CoV的Vero E6细胞中以微摩尔浓度阻断SARS-CoV复制[2]。氯硝柳胺（<7.5μM）促进Frizzled1内吞作用，下调Disheveled-2蛋白，并抑制Wnt3A刺激的U2OS细胞中β-catenin稳定和LEF / TCF报告基因活性[3]。氯硝柳胺在U2OS细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制TNF诱导的NF-κB报告基因活性。氯硝柳胺（125nM）抑制U2OS细胞中p65，IKKα，IKKβ，IKKγ和TAK1诱导的NF-κB活化。氯硝柳胺（<500nM）完全阻断时间和剂量依赖性TNFα诱导的HL-60细胞中NF-κB-DNA复合物的改变。氯硝柳胺（<10nM）抑制U266细胞中的组成型NF-κB活化。氯硝柳胺在HL-60，Molm13或AML原代细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制TNF诱导的IκBα降解和p65的重新定位。氯硝柳胺（500nM）引起TNF诱导的NF-κB依赖性基因产物的减少，所述基因产物参与HL-60细胞中的细胞存活。氯硝柳胺还抑制生长并诱导与Mcl-1和XIAP水平降低以及细胞内ROS水平升高相关的AML细胞的强烈凋亡[4]。
体内研究	氯硝柳胺（40mg / kg / d，ip）抑制携带HL-60异种移植肿瘤的裸鼠中异种移植的AML细胞的生长[4]。
激酶实验	所有蛋白激酶在Sf9昆虫细胞或大肠杆菌中表达为重组GST-融合蛋白或His-标记的蛋白。放射性蛋白激酶测定法用于测量22种蛋白激酶的激酶活性。简而言之，对于每种蛋白激酶，50μL反应混合物含有60mM HEPES-NaOH，3mM MgCl 2,3mM MnCl2,3μM原钒酸钠，1.2mM DTT，50μg/ mLPEG20000,1μM[γ-33P] - ATP，氯硝柳胺，足量的酶及其底物。 PKC-α测定另外含有1mM Ca 2,4mM EDTA，5μg/ mL磷脂酰丝氨酸和1μg/ mL 1,2-二油基甘油。将反应混合物在37℃下孵育60分钟并用50μL2％（v / v）H 3 PO 4终止。用微孔板闪烁计数器测定33Pi的掺入。使用Quattro Workflow V2.28计算活动和IC50值。

4、Niclosamide同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13711	STAT5 Inhibitor	STAT5 Inhibitor	285986-31-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13690	SMI-4a	SMI-4a	438190-29-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13676	WZ8040	WZ8040	1214265-57-2	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13695	Varlitinib (ARRY334543)	Varlitinib (ARRY334543)	845272-21-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13707	RG 13022	RG 13022	136831-48-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13712	RO8191	RO8191	691868-88-9	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13690	SMI-4a	SMI-4a	438190-29-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13685	Icotinib Hydrochloride	Icotinib Hydrochloride	1204313-51-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13675	WZ4002	WZ4002	1213269-23-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13674	AP26113	AP26113	1197958-12-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价	数量	购物车
MED13702	Niclosamide ,50-65-7	MedBio	≥98%	5g	¥469.00
MED13702	Niclosamide ,50-65-7	MedBio	≥98%	10g	¥749.00