Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、Cryptotanshinone物理参数:
常用名
隐丹参酮
英文名
Cryptotanshinone
CAS号
35825-57-1
分子量
296.360
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
459.0±45.0 °C at 760 mmHg
分子式
C19H20O3
熔点
184-185ºC
闪点
203.4±28.8 °C
2、Cryptotanshinone物理化学性质:
3、Cryptotanshinone技术资料:
体外研究
与不显示活性的丹参酮IIA相比,隐丹参酮显着抑制STAT3依赖性荧光素酶活性,STAT3 Tyr705磷酸化和STAT3的二聚化。隐丹参酮(7μM)显着阻断DU145细胞中STAT3 Tyr705磷酸化但不抑制STAT3 Ser727磷酸化,并且显着抑制JAK2磷酸化,IC50为5μM,而不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化,表明抑制STAT3 Tyr705磷酸化可能是由于直接机制可能通过绑定到STAT3的SH2域。隐丹参酮通过阻断STAT3活性显着抑制具有组成型活性STAT3且GI50为7μM的DU145前列腺癌细胞的增殖,其导致细胞周期蛋白D1,Bcl-xL和存活蛋白的下调,随后在G0-G1中积累。相。隐丹参酮对PC3,LNCaP和MDA-MB-468细胞的生长抑制作用较小[1]。隐丹参酮显着减弱了DEX对卵巢的体外激素作用,如T的显着降低和培养基中P水平的增加所示。隐丹参酮可显着提高DEX处理卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平[2]。伊马替尼和隐丹参酮的联合治疗在伊马替尼敏感和耐药CML细胞系以及原发性CML细胞中均显示出显着的协同杀伤作用[3]。
体内研究
Cryptotanshinone逆转卵巢IR并显着增加来自DEX处理的小鼠的所有检查组织中的2-脱氧-D- [1,2-3H] - 葡萄糖摄取。隐丹参酮可显着降低排卵率和血浆E2和P水平[2]。隐丹参酮给药以剂量依赖性方式显着降低ob / ob小鼠(C57BL / 6J-Lepob)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠的体重和食物摄入。隐丹参酮在脂肪组织中引起明显较少的脂肪,血清甘油三酯和胆固醇水平显着降低,并且骨骼肌的AMPK活性比对照小鼠高2.5至3倍。以600mg / kg /天口服给予隐丹参酮可显着降低ob / ob小鼠(C57BL / 6J-Lepob),db / db小鼠(C57BL / KsJ-Leprdb)和ZDF大鼠的血糖水平, 3天,并持续整个监测期[4]。
激酶实验
用具有STAT3结合元件的报告质粒瞬时转染HCT-116细胞以调节荧光素酶测定。用Cryptotanshinone处理细胞24小时,浓度范围为0.2至50μM。处理后,在20μL被动裂解缓冲液中收获细胞,并通过Wallac Victor2上的Dual Luciferase Reporter Assay试剂盒评估荧光素酶活性。抑制荧光素酶活性50%的隐丹参酮的浓度代表IC 50值。
4、Cryptotanshinone同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED13674
AP26113
1197958-12-5
100mg
≥98%
MED13688
ZM 39923 HCl
1021868-92-7
10mg
MED13700
AZD-9291 mesylate
1421373-66-1
5mg
MED13704
Corylifol A
775351-88-7
MED13677
PD168393
194423-15-9
MED13713
Galiellalactone
133613-71-5
2.5mg
MED13703
TCS-PIM-1-4a
327033-36-3
MED13695
Varlitinib (ARRY334543)
845272-21-1
MED13694
AG-1478
153436-53-4
50mg
MedBio客服1
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400-186-1816