【脉铂医药】MedBio|133613-71-5|Galiellalactone技术资料

2021-06-21

1、Galiellalactone物理参数：

常用名	Galiellalactone	英文名	Galiellalactone
CAS号	133613-71-5	分子量	194.227
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	400.7±38.0 °C at 760 mmHg
分子式	C11H14O3	熔点	无资料
闪点	182.1±19.5 °C

2、Galiellalactone物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	400.7±38.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₁H₁₄O₃
分子量	194.227
闪点	182.1±19.5 °C
精确质量	194.094299
PSA	46.53000
LogP	0.88
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.577

3、Galiellalactone技术资料：

体外研究

加利拉内酯（2.5-25μM；24-72小时）诱导表达p-Stat3的前列腺癌（PCa）细胞凋亡[1]。加利拉内酯（2.5-25μM；24-72小时）降低DU145细胞的活性[1]。在IL-6刺激的LNCaP细胞中，通过荧光素酶报告基因分析评估，加利拉内酯（10μM）抑制STAT3信号活性[2]。加利拉内酯（10-100μM；1小时）直接与DU145细胞中的STAT3结合[2]。加利拉内酯（5-50μM；1小时）在不抑制DU145细胞磷酸化的情况下干扰STAT3 DNA结合[2]。凋亡分析[1]细胞系：DU145、PC-3、LNCaP细胞浓度：0、2.5、5、10、25μM孵育时间：24、48、72小时结果：诱导PC-3和DU145细胞发生凋亡反应。细胞活力测定[1]细胞系：DU145细胞浓度：0、2.5、5、10、17.5、25μM孵育时间：24、48、72小时结果：DU145细胞活力呈剂量和时间依赖性下降。Western Blot分析[1]细胞系：DU145细胞浓度：0、10、25μM孵育时间：48h结果：诱导凋亡标志物裂解caspase-3的表达，并增加切割的PARP的表达。Western Blot分析[2]细胞系：DU145细胞浓度：0、10、25、50、100μM孵育时间：1小时结果：以剂量依赖的方式阻止加利拉内酯（GL-biot）生物素化类似物与STAT3的结合，表现出竞争性结合。Western Blot分析[2]细胞系：DU145细胞浓度：0、5、10、25、50μM孵育时间：1小时结果：抑制STAT3与DNA结合呈剂量依赖性。不影响STAT3酪氨酸-705和Ser-727的磷酸化或总STAT3的表达。

体内研究

加利拉内酯（1，3 mg/kg；每日静脉注射3周）抑制体内PCa肿瘤生长[1]。动物模型：雄性裸鼠NMR1注射PCa细胞[1]剂量：0，1，3 mg/kg给药：每日静脉注射3周。结果：DU145异种移植瘤的肿瘤生长率降低41-42%，耐受性良好。

4、Galiellalactone同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13701	OSI-420 free base	OSI-420 free base	183321-86-0	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13699	AZD-9291	AZD-9291	1421373-65-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13697	AST-1306 TsOH	AST-1306 TsOH	1050500-29-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13689	BMS-911543	BMS-911543	1271022-90-2	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13673	AG-18	AG-18	118409-57-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13711	STAT5 Inhibitor	STAT5 Inhibitor	285986-31-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13676	WZ8040	WZ8040	1214265-57-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13690	SMI-4a	SMI-4a	438190-29-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13707	RG 13022	RG 13022	136831-48-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13688	ZM 39923 HCl	ZM 39923 HCl	1021868-92-7	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13713	Galiellalactone ,133613-71-5	MedBio	≥98%	1mg	¥6110.00
MED13713	Galiellalactone ,133613-71-5	MedBio	≥98%	5mg	¥19905.00
MED13713	Galiellalactone ,133613-71-5	MedBio	≥98%	2.5mg	¥13785.00