【脉铂医药】MedBio|183321-74-6|Erlotinib技术资料

2021-06-22

1、Erlotinib物理参数：

常用名	埃罗替尼	英文名	Erlotinib
CAS号	183321-74-6	分子量	393.436
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	553.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H23N3O4	熔点	223 - 228ºC
闪点	288.6±30.1 °C

2、Erlotinib物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	553.6±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	223 - 228ºC
分子式	C₂₂H₂₃N₃O₄
分子量	393.436
闪点	288.6±30.1 °C
精确质量	393.168854
PSA	74.73000
LogP	2.39
外观性状	白色至灰白色粉末
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg a

3、Erlotinib技术资料：

体外研究	厄洛替尼（CP-358,774）也是EGFR重组细胞内（激酶）结构域的有效抑制剂，IC50为1 nM。厄洛替尼强烈抑制DiFi细胞的增殖，对于8天的增殖试验，IC50为100 nM [1]。与单独的任一种药剂相比，B-DIM和厄洛替尼（2μM）的组合导致BxPC-3细胞中集落形成的显着抑制。与单独使用任一种药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM和厄洛替尼（2μM）的组合仅在BxPC-3细胞中导致显着的细胞凋亡诱导[2]。
体内研究	在实验条件下，与未处理对照相比，B-DIM和厄洛替尼（50mg / kg，ip）处理组合显示肿瘤重量显着降低（P <0.01）[2]。与CP +载体（V）大鼠相比，厄洛替尼（20mg / kg，po）显着减弱顺铂（CP）诱导的体重（BW）损失（P <0.05）。厄洛替尼治疗显着改善CP-N（正常对照组，NC）大鼠的肾功能。 CP +厄洛替尼（E）大鼠血清肌酐（s-Cr）水平显着降低（P <0.05），血尿素氮（BUN）（P <0.05），尿N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（NAG）指数（P <0.05），与CP + V大鼠相比，尿量（UV）（P <0.05）和Cr清除率（Ccr）显着增加（P <0.05）[3]
激酶实验	激酶反应在50μL50mM HEPES（pH 7.3）中进行，含有125 mM NaCl，24 mM MgCl 2,0.1 mMNa3VO4,20μMATP，1.6μg/ mL EGF和15 ng EGFR，从A431中亲和纯化细胞膜。加入DMSO中的化合物，使DMSO的最终浓度为2.5％。通过添加ATP引发磷酸化，并在室温下继续进行8mm，持续摇动。通过抽吸反应混合物终止激酶反应，并用洗涤缓冲液洗涤4次。通过用50μL每孔HRP-缀合的PY54抗磷酸酪氨酸抗体孵育25mim来测量磷酸化PGT，在封闭缓冲液（3％BSA和0.05％Tween 20的PBS溶液）中稀释至0.2μg/ mL。通过抽吸除去抗体，并用洗涤缓冲液洗涤板4次。通过添加每孔50μL的TMB微孔过氧化物酶底物来培养结肠信号，并通过添加0.09M硫酸（每孔50μL）来终止。通过测量450nm处的吸光度来估计磷酸酪氨酸。对照的信号通常为0.6-1.2吸光度单位，在没有AlP，EGFR或POT的孔中基本上没有背景，并且与孵育10毫米的时间成比例[1]。

4、Erlotinib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13711	STAT5 Inhibitor	STAT5 Inhibitor	285986-31-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13713	Galiellalactone	Galiellalactone	133613-71-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13683	Erlotinib	Erlotinib	183321-74-6	5g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13695	Varlitinib (ARRY334543)	Varlitinib (ARRY334543)	845272-21-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13695	Varlitinib (ARRY334543)	Varlitinib (ARRY334543)	845272-21-1	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13699	AZD-9291	AZD-9291	1421373-65-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13710	5,15-DPP	5,15-DPP	22112-89-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13681	AC480 (BMS-599626)	AC480 (BMS-599626)	714971-09-2	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13685	Icotinib Hydrochloride	Icotinib Hydrochloride	1204313-51-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13692	Compound 56	Compound 56	171745-13-4	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13683	Erlotinib ,183321-74-6	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00
MED13683	Erlotinib ,183321-74-6	MedBio	≥98%	5g	¥1789.00
MED13683	Erlotinib ,183321-74-6	MedBio	≥98%	1g	¥489.00