Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、泊马度胺物理参数:
常用名
泊马度胺
英文名
Pomalidomide
CAS号
19171-19-8
分子量
273.244
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
582.9±45.0 °C at 760 mmHg
分子式
C13H11N3O4
熔点
318.5 - 320.5°
闪点
306.3±28.7 °C
2、泊马度胺物理化学性质:
3、泊马度胺技术资料:
体外研究
Pomalidomide也抑制全血TNF-α,IC50为25 nM [1]。与媒介物处理的对照相比,淋巴瘤细胞暴露于Pomalidomide(CC-4047)导致细胞增殖减少40%。 Pomalidomide抑制Raji细胞DNA合成的40%(P = 0.036)[2]。在CD4 +和CD8 +细胞中,Pomalidomide(CC-4047)是最有效的IL-2升降机,其次是CC-6032和CC-5013。 Pomalidomide在提高IL-2,IL-5和IL-10方面明显比CC-5013更有效,在提高IFN-γ方面比CC-5013更有效[3]。
体内研究
在mAb治疗前连续两天施用Pomalidomide(CC-4047)增强了利妥昔单抗的抗肿瘤活性,并使携带淋巴瘤的小鼠的中位存活倍增。统计学上,在用利妥昔单抗治疗的动物与Pomalidomide +利妥昔单抗治疗的动物之间观察到显着差异。使用Pomalidomide和利妥昔单抗治疗的动物的中位生存时间比使用利妥昔单抗单药治疗的动物更长(中位生存期,74天; 95%CI,70-78)(中位生存期,38天; 95%CI,26-50; log - 试验,P = 0.002)。连续两天施用CC-5013或Pomalidomide导致循环NK细胞数量的显着增加,如流式细胞术分析所示,在携带淋巴瘤的SCID小鼠中[2]。向大鼠施用50mg / kg PO施用Pomalidomide(POM)后,血液中未结合的浓度在4.6±2.4小时达到1100±82ng / mL的Cmax值,伴随的AUC(0-10)值为6800± 2000 ng•hr / mL。然而,大脑中未结合的POM在4.1±1.5小时时的Cmax值为430±63 ng / mL,AUC(0-10)值为2700±740 ng•hr / mL,从而得出未结合的AUC脑与AUC血液比率0.39±0.03。这些值与优秀的血脑屏障穿透一致。在该研究中获得的结果与在对小鼠口服给药后观察全脑POM含量的同时研究中观察到的结果一致[4]。
4、泊马度胺同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED11277
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate
847871-99-2
500mg
≥98%
MED11189
(S)-5-[1-(2-methoxymethylpyrrolidinyl)sulfonyl]isatin
Caspase-3/7 Inhibitor I
220509-74-0
10mM (in 1mL DMSO)
MED11259
Q-VD(OMe)-OPh
None
10mg
MED11288
TC ASK 10
1005775-56-3
50mg
MED11330
山楂酸
Maslinic Acid
4373-41-5
MED11289
拉多替尼
Radotinib(IY-5511)
926037-48-1
5mg
MED11331
gn25
GN25
1227401-27-5
25mg
MED11185
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe) fluoromethyl ketone
Z-DQMD-FMK
767287-99-0
MED11341
NK-252
NK 252
1414963-82-8
MED11291
吡噻硫酮
Oltipraz
64224-21-1
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