【脉铂医药】MedBio|1271022-90-2|BMS-911543技术资料

常用名

BMS-911543

英文名

BMS-911543

CAS号

1271022-90-2

分子量

432.521

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

709.5±70.0 °C at 760 mmHg

分子式

C23H28N8O

熔点

无资料

闪点

382.9±35.7 °C

体外研究

BMS-911543是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.1 nM，对JAK1，JAK3和TYK2的选择性较低（分别为IC50,75,360,66 nM）。除PDE4外，BMS-911543对所有靶标显示>25μM的IC50（IC50,5.6μM）。 BMS-911543对SET-2和BaF3-V617F工程细胞系（均依赖于JAK2途径）具有有效的抗增殖作用，IC50分别为60和70 nM，对SET-2和BaF3-V617F细胞有这样的作用。与组成型活性pSTAT5的相似活性相关（分别为IC50,80和65nM）[1]。 BMS-911543（>20μM）对鼠或人胰腺导管腺癌（PDAC）细胞系具有细胞毒性。 BMS-911543（5和10μM）也在体外阻断T调节细胞分化[2]。

体内研究

BMS-911543在大鼠（平均AUC0-72小时，11300μM·h）和狗（AUC0-24小时，610μM·小时）中耐受高达100mg / kg。在大鼠的两周重复剂量研究中，15mg / kg /天剂量（第14天AUC0-24小时，3200μM·h）耐受性良好[1]。 BMS-911543（30mg / kg，po）抑制肿瘤的生长并延长KPC-Brca1小鼠的中位存活期。 BMS-911543还选择性地降低胰腺肿瘤中pSTAT5的表达，并降低给予BMS-911543的小鼠肿瘤内FoxP3 + T调节细胞的水平[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13680

Butein

Butein

487-52-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13694

AG-1478

AG-1478

153436-53-4

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13694

AG-1478

AG-1478

153436-53-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13680

Butein

Butein

487-52-5

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13674

AP26113

AP26113

1197958-12-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13701

OSI-420 free base

OSI-420 free base

183321-86-0

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13690

SMI-4a

SMI-4a

438190-29-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13710

5,15-DPP

5,15-DPP

22112-89-6

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13713

Galiellalactone

Galiellalactone

133613-71-5

2.5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13699

AZD-9291

AZD-9291

1421373-65-0

50mg

≥98%