【脉铂医药】MedBio|1421373-65-0|AZD-9291技术资料

常用名

奥希替尼

英文名

AZD-9291

CAS号

1421373-65-0

分子量

499.607

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C28H33N7O2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Osimertinib（AZD-9291）显示与早期酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）抑制EGFR细胞中EGFR磷酸化相似的效力，所述EGFR细胞含有致敏EGFR突变体，包括PC-9（ex19del），H3255（L858R）和H1650（ex19del），平均IC50 AZD-9291的值为13至54 nM。 Osimertinib（AZD-9291）也有效抑制T790M突变细胞系（H1975（L858R / T790M），PC-9VanR（ex19del / T790M）中EGFR的磷酸化，平均IC50效力小于15 nM [1]。

体内研究

用Osimertinib（AZD-9291）（5mg / kg /天）治疗荷瘤小鼠一至两周。在治疗后数天内，5只C / L858R小鼠中的5只在Osimertinib（AZD-9291）治疗后通过磁共振成像MRI显示肿瘤体积减少近80％，而用载体治疗的5只小鼠中有5只显示肿瘤生长[1]。 Osimertinib（AZD-9291）显示相对于先前描述的化合物改善的大鼠PK，降低的hERG亲和力和改善的IGF1R边缘，因此选择该化合物用于进一步研究。与先前描述的先导化合物相比，Osimertinib（AZD-9291）还提供了更广泛的化学和分布多样性。在三种功效模型中给予奥西替尼（AZD-9291）后，在相对低的剂量（10mg / kg每天）下观察到相当的功效。当Osimertinib（AZD-9291）以每天5mg / kg的剂量给药时，也观察到优异的功效[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13707

RG 13022

RG 13022

136831-48-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13706

AZD3759

AZD3759

1626387-80-1

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13703

TCS-PIM-1-4a

TCS-PIM-1-4a

327033-36-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13710

5,15-DPP

5,15-DPP

22112-89-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13699

AZD-9291

AZD-9291

1421373-65-0

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13677

PD168393

PD168393

194423-15-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13693

PD153035 hydrochloride

PD153035 hydrochloride

153436-54-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13697

AST-1306 TsOH

AST-1306 TsOH

1050500-29-2

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13678

Stattic

Stattic

19983-44-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13696

AST-1306

AST-1306

897383-62-9

5mg

≥98%