【脉铂医药】MedBio|167869-21-8|PD98059技术资料

常用名

PD98059

英文名

PD 98059

CAS号

167869-21-8

分子量

267.279

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

453.1±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C16H13NO3

熔点

无资料

闪点

221.9±25.0 °C

体外研究

≤20μM的PD98059浓度对培养的MCF10A，MCF10A-Neo和MCF10A-NeoT细胞没有细胞毒性。然而，PD98059对浓度≥10μM的所有三种细胞系都是弱细胞抑制剂。用浓度为20μM的PD98059处理MCF10A-Neo和MCF10A-NeoT培养物2-22小时不会改变总ERK含量。然而，用PD98059治疗确实导致ERK1和ERK2的双重磷酸化形式的浓度依赖性降低。在10-μM处理的2小时内，MCF10A-Neo和MCF10A-NeoT培养物中磷酸化的ERK含量分别降低~74％和~86％（IC50 =1μM）。在治疗的22小时内，磷酸化的ERK形式在两种细胞系中几乎完全消除[1]。 PD98059（PD 098059）在体外浓度（IC 50 =2-7μM）下阻止Raf或MEK激酶对MAPKK1的激活。 PD98059通过c-Raf或MEK激酶在体外抑制MAPKK1的活化和磷酸化，IC50值为4±2μM。瑞士3T3细胞与PD98059（50μM）的孵育抑制了每种激动剂诱导的MAPKK活化的80-90％，但c-Raf的活化增强了2-3倍[2]。

体内研究

用PD98059处理小鼠显着降低了p-ERK1 / 2的水平。此外，与假手术小鼠相比，在酵母聚糖施用后18小时，在酵母聚糖处理的小鼠中观察到磷酸-p38表达的显着增加。 PD98059治疗显着降低p38表达[3]。与载体处理的CCI暴露的大鼠相比，用C9在CCI后通过von Frey试验3（18.0g±0.8，n = 10）和7天（20.21g±0.67，n = 26）测量的PD98059重复治疗减弱了机械性异常性疼痛。 （15.1g±1.3，n = 7和14.21g±0.44，n = 28）。重复注射PD98059可减少热痛觉过敏，正如冷板试验所评估的，CCI后3天（17.5秒±2.1天，n = 10天）和7天（25.54秒±1.03天，n = 26天）与载体处理的CCI-相比暴露的大鼠（11.5 s±1.8，n = 7和11.4 s±0.88，n = 28）[4]。

激酶实验

激酶反应在50μL反应体积中进行，含有50 mM Tris，pH 7.4,10 mM MgCl 2,2 mM EGTA，10μMATP（含1μCi3000Ci / mmol [γ-32P] ATP），7.6μgGST -MEK1,7.2μgGST-ERK1和20μgMBP。在加入GST-MEK1之后但在加入GST-ERK1和ATP之前立即将PD98059和其他类黄酮加入到反应混合物中。对照反应含有ERK1和MBP，但没有MEK。将反应混合物在30℃温育15分钟，然后通过加入Laemmli SDS样品缓冲液终止反应。在SDS-15％聚丙烯酰胺凝胶上分离蛋白质。在真空干燥凝胶后，使用BioRad GS-525 Molecular Imager [1]通过放射自显影在X射线胶片或磷光成像上检测放射性。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13943

PF-3644022

PF-3644022

1276121-88-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13992

H-8 (hydrochloride)

H-8 (hydrochloride)

113276-94-1

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13986

IQ 3

IQ 3

312538-03-7

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13944

HI TOPK 032

HI TOPK 032

487020-03-1

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13969

SR 3576

SR 3576

1164153-22-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13949

DEL-22379

DEL-22379

181223-80-3

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13911

GDC-0879

GDC-0879

905281-76-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED13987

Sp-5,6-dichloro-cBIMPS (sodium salt)

Sp-5,6-dichloro-cBIMPS (sodium salt)

142439-96-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13930

CC-401

CC-401

395104-30-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13906

MEK inhibitor

MEK inhibitor

334951-92-7

5mg

≥98%