【脉铂医药】MedBio|285983-48-4|BIRB 796 (Doramapimod)技术资料

2021-07-08

1、Doramapimod物理参数：

常用名	达马莫德	英文名	Doramapimod
CAS号	285983-48-4	分子量	527.657
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	631.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C31H37N5O3	熔点	无资料
闪点	335.8±31.5 °C

2、Doramapimod物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	631.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₃₁H₃₇N₅O₃
分子量	527.657
闪点	335.8±31.5 °C
精确质量	527.289612
PSA	80.65000
LogP	6.11
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.620

3、Doramapimod技术资料：

体外研究	Doramapimod（BIRB 796）是一种高效的p38α抑制剂，一种丝氨酸/苏氨酸丝裂原活化蛋白激酶（MAPK），由于其在T细胞增殖和细胞因子产生中的作用，通常与炎症相关[1]。 Doramapimod（BIRB 796）是人p38 MAP激酶的皮摩尔抑制剂[2]。在用山梨糖醇刺激（渗透压休克）之前，将HEK293细胞与不同浓度的Doramapimod（BIRB 796）孵育30分钟或2小时，并通过测量其活性检查MAPKAP-K2的活化。 MAPKAP-K2活化在这些细胞中以时间依赖性方式被抑制，30分钟后表观IC50为30 nM或与Doramapimod预培养2小时后8 nM [3]。
体内研究	Doramapimod（BIRB 796）加紫杉醇组（1.14±0.48 g）的平均异种移植重量轻于对照，Doramapimod或紫杉醇组（1.84±0.61,1.80±0.62和1.65±0.29 g）（P <0.05）在Athymic裸体中小鼠（BALB / c-nu / nu）。 Doramapimod，紫杉醇和Doramapimod加紫杉醇的抑制率分别为1.93％，9.93％和38％。重要的是，与对照组，紫杉醇或单独的Doramapimod相比，Doramapimod和紫杉醇的组合可显着抑制肿瘤生长[4]。 Doramapimod（BIRB 796）治疗略微降低血压（第7周166±7 mm Hg; P <0.05），而SD大鼠血压正常（123±3 mm Hg）。尽管血压降低，未治疗和Doramapimod治疗的dTGR具有相似的心脏重量和心脏肥大指数（心脏 - 胫骨比），与非转基因SD大鼠相比显着更高（310±6对307±6对比206±分别为5 mg / cm; P <0.05）[5]。
激酶实验	在含有20mM Bis-Tris丙烷，pH 7.0,2mM EDTA，0.01％（w / v）NaN 3和0.15％（w / v）正辛基葡糖苷的缓冲液中进行结合研究。在配备有停止流量控制器的Kintech荧光检测器系统上收集SK＆F 86002与p38 MAP激酶结合的动力学数据。数据同时适合描述动态结合的适当方程式，用于简单的一步结合机制。针对未结合配体的背景荧光校正BIRB 796的荧光类似物结合的数据。使用SLM Aminco Bowman Series 2 Model SQ-340荧光检测器将交换曲线测定作为两个半反应进行。在第一个半反应中，将p38 MAP激酶和SK＆F 86002预孵育3分钟。在第二个半反应中，将p38 MAP激酶与Doramapimod预孵育60分钟。对于第一次半反应，观察到荧光探针的净离解，并且观察到第二次半反应的净关联。来自两个半反应的原始数据同时适合描述简单竞争抑制的等式。通过用组成型活性重组MKK6（通过将两个活化残基Ser189和Thr193诱变为Glu残基制备）预处理p38。纯化活化的p38并用作标准激酶活性测定中的酶来源，监测放射性磷酸盐掺入重组人MAPKAP k2中。细胞试验遵循公开的程序。简言之，在存在或不存在化合物的情况下，用1μg/ mL LPS刺激人THP.1细胞，然后使用商业ELISA kitkinase测定释放的TNF [2]。

4、Doramapimod同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13974	BMS-582949 hydrochloride	BMS-582949 hydrochloride	912806-16-7	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13984	BI 78D3	BI 78D3	883065-90-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13937	B-Raf IN 1	B-Raf IN 1	950736-05-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13926	GDC-0623	GDC-0623	1168091-68-6	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13966	SX 011	SX 011	309913-42-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13929	LGX818	LGX818	1269440-17-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13952	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)	449811-01-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13997	MK2 Inhibitor IV	MK2 Inhibitor IV	1314118-94-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13927	B-Raf inhibitor 1	B-Raf inhibitor 1	1093100-40-3	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13975	8-Bromo-cAMP, sodium salt	8-Bromo-cAMP, sodium salt	76939-46-3	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13914	BIRB 796 (Doramapimod) ,285983-48-4	MedBio	≥98%	100mg	¥1839.00
MED13914	BIRB 796 (Doramapimod) ,285983-48-4	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1189.00
MED13914	BIRB 796 (Doramapimod) ,285983-48-4	MedBio	≥98%	50mg	¥1359.00
MED13914	BIRB 796 (Doramapimod) ,285983-48-4	MedBio	≥98%	10mg	¥489.00