【脉铂医药】MedBio|487020-03-1|HI TOPK 032技术资料

常用名

HI-TOPK-032

英文名

HI-TOPK-032

CAS号

487020-03-1

分子量

369.399

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

415.3±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C20H11N5OS

熔点

无资料

闪点

204.9±28.7 °C

体外研究

HI-TOPK-032强烈抑制TOPK激酶活性，但对细胞外信号调节激酶1（ERK1），c-jun-NH2-激酶1或p38激酶活性几乎没有影响。 HI-TOPK-032占据TOPK的ATP结合位点，非常适合结合位点。该化合物与GLY83和ASP151形成氢键，并与LYS30具有疏水相互作用。然而，最高浓度（5μM）的HI-TOPK-032也抑制MEK1活性40％。 HI-TOPK-032还通过调节p53，切割的caspase-7和切割的PARP的丰度来减少ERK-RSK磷酸化以及增加结肠癌细胞凋亡，从而抑制锚定依赖性和非依赖性结肠癌细胞生长[1] 。

体内研究

用1或10mg / kg HI-TOPK-032处理小鼠相对于载体处理组显着抑制HCT-116肿瘤生长超过60％。用HI-TOPK-032处理对小鼠具有良好的耐受性。强烈诱导p53的表达，并且在HI-TOPK-032处理组中ERK和RSK（ERK的直接下游蛋白）的磷酸化被显着抑制[1]。

激酶实验

使用ERK1（活性，500 ng），无活性RSK2（ERK1底物，1μg），JNK1（活性，50 ng）通过体外激酶测定评估HI-TOPK-032对ERK1，JNK1和p38活性的影响。 ，c-Jun（JNK1底物，1μg）和p38（活性，200ng），和ATF2（p38底物，500ng），含有[γ-32P] ATP。简而言之，该反应在10μCi的[γ-32P] ATP和HI-TOPK-032（0.5,1,2,5μM）存在下在40μL反应缓冲液中进行。在室温下孵育30分钟后，通过加入10μL蛋白质上样缓冲液终止反应，并通过SDS-PAGE分离混合物[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13901

CEP-32496 hydrochloride

CEP-32496 hydrochloride

1227678-26-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13909

VX-11e

VX-11e

896720-20-0

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13961

Rp-8-Br-PET-cGMPS

Rp-8-Br-PET-cGMPS

185246-32-6

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13910

SP 600125

SP 600125

129-56-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13963

L-779,450

L-779,450

303727-31-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13976

Dibutyryl-cAMP, sodium salt

Dibutyryl-cAMP, sodium salt

16980-89-5

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13900

CC-401 hydrochloride

CC-401 hydrochloride

1438391-30-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13956

SKF 86002 dihydrochloride

SKF 86002 dihydrochloride

116339-68-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13938

DTP3

DTP3

1809784-29-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13901

CEP-32496 hydrochloride

CEP-32496 hydrochloride

1227678-26-3

10mg

≥98%