【脉铂医药】MedBio|606143-52-6|AZD6244 (Selumetinib)技术资料

2021-07-09

1、Selumetinib物理参数：

常用名	司美替尼	英文名	Selumetinib
CAS号	606143-52-6	分子量	457.681
密度	1.7±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C17H15BrClFN4O3	熔点	无资料
闪点	无资料

2、Selumetinib物理化学性质：

密度	1.7±0.1 g/cm3
分子式	C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃
分子量	457.681
精确质量	456.000000
PSA	88.41000
LogP	5.55
外观性状	白色或浅白色固体
折射率	1.672

3、Selumetinib技术资料：

体外研究	Selumetinib引起原发性DNA合成和细胞活力的时间和剂量依赖性降低，诱导与原代2-1318细胞中ERK失活相关的生长停滞和凋亡[1]。 Selumetinib（1μM）通过G0 / G1阻滞对H-441，H-1437细胞显示出抗增殖作用[2]。 Selumetinib（ARRY-142886）导致几种含有B-Raf和Ras突变的细胞系的生长抑制，但对正常成纤维细胞系没有影响[3]。
体内研究	Selumetinib（AZD6244,50和100mg / kg，po）以剂量依赖性方式降低4-1318异种移植物的生长速率;当以50mg / kg的剂量给予时，AZD6244也显着抑制5-1318,2-1318,26-1004和29-1104异种移植物的生长[1]。 Selumetinib（ARRY-142886,10,25,50或100mg / kg，po）能够抑制裸鼠中ERK1 / 2磷酸化和HT-29异种移植肿瘤的生长。肿瘤消退也见于BxPC3异种移植模型[3]。
激酶实验	通过测量来自[γ-33P] ATP的[γ-33P]磷酸盐掺入ERK2来评估MEK1的活性。该试验在96孔聚丙烯板中进行，培养混合物（100μL）由25mM HEPES（pH7.4），10mMMgCl2,5mMβ-甘油磷酸盐，100μM原钒酸钠，5mM DTT，5组成。 nMMEK1,1μMERK2和0至80nM selumetinib（终浓度为1％DMSO）。通过添加10μMATP（具有0.5μCk[γ-33P] ATP /孔）引发反应，并在室温下孵育45分钟。加入等体积的25％三氯乙酸以终止反应并沉淀蛋白质。将沉淀的蛋白质捕获到玻璃纤维B滤板上，用0.5％磷酸洗去过量的标记的ATP，并在液体闪烁计数器中计数放射性。通过改变反应混合物中ATP的量来确定ATP依赖性。

4、Selumetinib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13902	Cobimetinib (racemate)	Cobimetinib (racemate)	934662-91-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13916	PH-797804	PH-797804	586379-66-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13949	DEL-22379	DEL-22379	181223-80-3	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13934	SB590885	SB590885	405554-55-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13896	PD98059	PD98059	167869-21-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13905	JNK-IN-7	JNK-IN-7	1408064-71-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13900	CC-401 hydrochloride	CC-401 hydrochloride	1438391-30-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13913	Pimasertib (AS-703026)	Pimasertib (AS-703026)	1236699-92-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13975	8-Bromo-cAMP, sodium salt	8-Bromo-cAMP, sodium salt	76939-46-3	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13894	PKA inhibitor fragment (6-22) amide	PKA inhibitor fragment (6-22) amide	121932-06-7	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13915	AZD6244 (Selumetinib) ,606143-52-6	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00
MED13915	AZD6244 (Selumetinib) ,606143-52-6	MedBio	≥98%	500mg	¥2689.00
MED13915	AZD6244 (Selumetinib) ,606143-52-6	MedBio	≥98%	100mg	¥789.00