【脉铂医药】MedBio|874101-00-5|RO4987655技术资料

常用名

RO4987655

英文名

RO4987655

CAS号

874101-00-5

分子量

565.282

密度

1.7±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C20H19F3IN3O5

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

RO4987655有效抑制丝裂原活化蛋白激酶信号通路激活和肿瘤细胞生长，体外IC50为5.2 nM，可抑制MEK1 / 2 [1]。 RO4987655以剂量依赖性方式抑制NCI-H2122细胞的增殖，IC50值为0.0065μM。剂量范围为0.1至1.0μM的RO4987655在治疗开始后2小时已经抑制pERK1 / 2 [2]。

体内研究

单剂口服施用RO4987655（CH4987655）导致异种移植模型中的完全肿瘤消退。 RO4987655快速吸收，tmax约为1小时。暴露的剂量比例为0.5至4毫克。配置是双相的，终端t1 / 2为~25小时。主体间变异性较低，Cmax为9％至23％，曲线下面积（AUC）为14％至25％。 pERK抑制是暴露依赖性的，并且在较高剂量下抑制大于80％。药代动力学 - 药效学关系的特点是使用非线性混合效应模型[1]抑制Emax模型（Emax~100％; IC50 40.6 ng / mL）。将雌性无胸腺裸鼠随机分入研究组。在第0天，第1天和第3天用1.0,2.5和5.0mg / kg RO4987655进行数字卡尺和PET扫描估计肿瘤大小。载体治疗在此时间范围内不抑制NCI-H2122肿瘤异种移植物生长。相比之下，RO4987655治疗在第3天导致1.1mg / kg的肿瘤生长抑制（TGI）为119％，2.5mg / kg时为145％TGI，5.0mg / kg时为150％TGI.PET成像显示[18F] FDG异种移植物的摄取在RO4987655给药后24小时（第1天）降低[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13949

DEL-22379

DEL-22379

181223-80-3

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13972

6-Bnz-cAMP sodium salt

6-Bnz-cAMP sodium salt

1135306-29-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13972

6-Bnz-cAMP sodium salt

6-Bnz-cAMP sodium salt

1135306-29-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13977

KT 5720

KT 5720

108068-98-0

50ug

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13998

SD 169

SD 169

1670-87-7

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13976

Dibutyryl-cAMP, sodium salt

Dibutyryl-cAMP, sodium salt

16980-89-5

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13973

APS-2-79

APS-2-79

2002381-31-7

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13930

CC-401

CC-401

395104-30-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13928

B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride

B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride

1191385-19-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13937

B-Raf IN 1

B-Raf IN 1

950736-05-7

2mg

≥98%