【脉铂医药】MedBio|923032-37-5|Refametinib技术资料

2021-07-12

1、Refametinib物理参数：

常用名	Refametinib	英文名	Refametinib
CAS号	923032-37-5	分子量	572.337
密度	1.8±0.1 g/cm3	沸点	566.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C19H20F3IN2O5S	熔点	无资料
闪点	296.7±32.9 °C

2、Refametinib物理化学性质：

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	566.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₉H₂₀F₃IN₂O₅S
分子量	572.337
闪点	296.7±32.9 °C
精确质量	572.008972
PSA	116.27000
LogP	4.78
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.660

3、Refametinib技术资料：

体外研究	Refametinib（RDEA119，BAY 869766）选择性地直接结合MEK1 / 2酶中的变构袋。 Refametinib以非ATP竞争性方式（MEK1 IC 50 = 19 nM，MEK2 IC 50 = 47 nM）有效抑制酶抑制测定中的MEK活性，通过将来自ATP的放射性磷酸盐掺入ERK作为底物来确定。 Refametinib有效抑制MEK活性，如通过ERK1 / 2在不同组织来源的几种人癌细胞系和BRAF突变状态的磷酸化所测量的，EC50值范围为2.5至15.8nM。 Refametinib抑制具有功能获得性V600E BRAF突变体的人癌细胞系的贴壁依赖性生长，GI50值范围为67至89nM。相比之下，Refametinib对具有野生型BRAF（A431细胞）或携带BRAF突变G464V的MDA-MB-231细胞的细胞系具有显着较低的生长抑制效力，其显示出固有激酶活性的最小（<2倍增加）增强。。在不依赖锚定的条件下，所测试的所有细胞系的GI 50值相似（40-84nM）。在锚定非依赖性条件下，MDA-MB-231和A431细胞对Refametinib显着更敏感[1]。
体内研究	Refametinib（RDEA119，BAY 869766）是一种口服，有效，非ATP竞争性，高选择性MEK1 / 2抑制剂，在人肿瘤异种移植模型中具有活性，在动物的治疗暴露范围内具有良好的耐受性。发现黑素瘤A375肿瘤异种移植物对Refametinib治疗敏感，在每日一次×14时间表上以25和50mg / kg / d口服给予54％和68％肿瘤生长抑制（TGI）。在这种每日一次的时间表中，在A375肿瘤中也观察到显着的肿瘤生长延迟（TGD）和消退。例如，观察到五到八个完全或部分反应（CR / PR）和多达六个无肿瘤幸存者（TFS）。每隔一天以100mg / kg给予Refametinib的效果不如每日给药25或50mg / kg。当Refametinib按每日两次的时间表给药时，它比每日一次的时间表更有效[1]。
激酶实验	使用mERK2 K52A T183A作为底物测定MEK1激酶活性。在25mM HEPES（pH 7.8），1mM MgCl 2,50mM NaCl，0.2mM EDTA和50μMATP存在下，首先用0.02单位或1.5nM RAF1激活重组MEK1酶（5nM）30分钟。 25℃。通过添加2μM的mERK2 K52A T183A和2.5μCi[γ-33P] ATP在20μL的总体积中开始反应。类似地测定MEK2激酶活性，除了不需要通过RAF1激活并且在测定中使用11nM的MEK2酶（活性）。进行激酶分析。使用Z'-LYTE生化测定。对于205种激酶，Refametinib以10μM一式四份进行测定[1]。

4、Refametinib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13999	Arctigenin	Arctigenin	7770-78-7	20mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13952	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)	449811-01-2	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13928	B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride	B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride	1191385-19-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13933	GW5074	GW5074	220904-83-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13923	OTS514	OTS514	1338540-55-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13908	Trametinib DMSO solvate	Trametinib DMSO solvate	1187431-43-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13932	SB 203580 hydrochloride	SB 203580 hydrochloride	869185-85-3	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13914	BIRB 796 (Doramapimod)	BIRB 796 (Doramapimod)	285983-48-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13896	PD98059	PD98059	167869-21-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13947	SCH772984 TFA(free base)	SCH772984 TFA(free base)	942183-80-4	100mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13931	Refametinib ,923032-37-5	MedBio	≥98%	5mg	¥689.00
MED13931	Refametinib ,923032-37-5	MedBio	≥98%	200mg	¥4580.00
MED13931	Refametinib ,923032-37-5	MedBio	≥98%	10mg	¥950.00
MED13931	Refametinib ,923032-37-5	MedBio	≥98%	50mg	¥2310.00
MED13931	Refametinib ,923032-37-5	MedBio	≥98%	100mg	¥3200.00