【脉铂医药】MedBio|1168091-68-6|GDC-0623技术资料

常用名

GDC-0623

英文名

GDC-0623

CAS号

1168091-68-6

分子量

456.210

密度

1.8±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C16H14FIN4O3

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

DC-0623和G-573能够在体外阻止CRAF的MEK磷酸化，并且能够阻断BRAF（V600E）的MEK磷酸化[1]。 GDC-0623是MEK1的有效ATP-非竞争性抑制剂，但与其他两种抑制剂相比，细胞活性有明显变化，只有6倍半最大有效浓度（EC50）降低[2]。

体内研究

GDC-0623（40mg / kg，po）显示MiaPaCa-2异种移植模型中肿瘤生长抑制百分比（％TGI）。与所有三种KRAS模型中的GDC-0973相比，GDC-0623和G-573显示出优异的抗肿瘤活性[1]。

激酶实验

将0.14μM纯化的无活性重组MEK-1蛋白与15μL激酶缓冲液中的抑制剂一起预孵育，包括（20mM MOPS pH7.2,25mM磷酸甘油酯，5mM EGTA，1mM原钒酸钠，1mM DTT，100μMATP） ，15mM MgCl 2）。在30℃温育10分钟后，将1ng BRAF，CRAF或BRAF V600E与0.5μg无活性重组ERK2组合加入到反应中，总体积为20μL。在30℃温育30分钟后，通过加入LaemmLe样品缓冲液使反应停止。通过SDS-PAGE测定磷-MEK的水平来测量酶活性。用SuperSignal West Pico化学发光底物显现免疫反应蛋白。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13926

GDC-0623

GDC-0623

1168091-68-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13997

MK2 Inhibitor IV

MK2 Inhibitor IV

1314118-94-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13918

AZD8330

AZD8330

869357-68-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13908

Trametinib DMSO solvate

Trametinib DMSO solvate

1187431-43-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13910

SP 600125

SP 600125

129-56-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13933

GW5074

GW5074

220904-83-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13934

SB590885

SB590885

405554-55-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13911

GDC-0879

GDC-0879

905281-76-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13934

SB590885

SB590885

405554-55-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13984

BI 78D3

BI 78D3

883065-90-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%