【脉铂医药】MedBio|1187431-43-1|Trametinib DMSO solvate技术资料

常用名

曲美替尼二甲基亚砜

英文名

Trametinib (DMSO solvate)

CAS号

1187431-43-1

分子量

693.528

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C28H29FIN5O5S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

在BRAF突变体SK-MEL-28细胞和KRAS突变体HCT116细胞中，Trametinib（GSK1120212）DMSO溶剂化物引起ERK1 / 2磷酸化的剂量依赖性抑制以及剂量依赖性生长抑制。在SK-MEL-28和HCT116细胞中，Trametinib DMSO溶剂化物以几乎相同的浓度（分别为0.8和1.8nM）抑制50％p-ERK1 / 2。然而，当曲线的斜率反映时，在SK-MEL-28细胞中，Trametinib DMSO溶剂化物在较低浓度（3.4nM）下比在HCT116（33.3nM）中抑制90％p-ERK1 / 2。此外，在两种细胞系中，50％的生长抑制仅在Trametinib DMSO溶剂化物浓度下实现，其产生接近完全的ERK1 / 2抑制（分别为85％和90％）[2]。

体内研究

Trametinib（GSK1120212）DMSO溶剂化物在A549（KRAS突变细胞系）异种移植模型中体内评估，每天口服给药21天（qd×21）。在该研究中，观察到接近完全肿瘤生长抑制在5.0和2.5mg / kg [分别为92和87％肿瘤生长抑制（TGI）]和在0.5和0.1mg / kg（62和58％TGI）的较小程度。 ）。尽管在该研究中5mg / kg是最大耐受剂量（MTD），但通常观察到的MTD为3mg / kg。对于其他几种KRAS和BRAF突变肿瘤模型，已经类似地报道了使用Trametinib DMSO溶剂化物治疗的剂量依赖性抗肿瘤活性[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13948

Pexmetinib (ARRY-614)

Pexmetinib (ARRY-614)

945614-12-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13896

PD98059

PD98059

167869-21-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13897

AS 602801

AS 602801

848344-36-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13977

KT 5720

KT 5720

108068-98-0

250ug

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13930

CC-401

CC-401

395104-30-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13992

H-8 (hydrochloride)

H-8 (hydrochloride)

113276-94-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13924

OTS964

OTS964

1338545-07-5

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13979

cAMPS-Rp, triethylammonium salt

cAMPS-Rp, triethylammonium salt

151837-09-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13987

Sp-5,6-dichloro-cBIMPS (sodium salt)

Sp-5,6-dichloro-cBIMPS (sodium salt)

142439-96-1

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13934

SB590885

SB590885

405554-55-4

100mg

≥98%