【脉铂医药】MedBio|1227678-26-3|CEP-32496 hydrochloride技术资料

2021-07-13

1、CEP-32496 (hydrochloride)物理参数：

常用名	Agerafenib盐酸盐	英文名	CEP-32496 (hydrochloride)
CAS号	1227678-26-3	分子量	553.91800
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C24H23ClF3N5O5	熔点	无资料
闪点	无资料

2、CEP-32496 (hydrochloride)物理化学性质：

分子式	C₂₄H₂₃ClF₃N₅O₅
分子量	553.91800
精确质量	553.13400
PSA	127.35000
LogP	6.14870

3、CEP-32496 (hydrochloride)技术资料：

体外研究

Agerafenib（CEP-32496）对几种BRAFV600E依赖性细胞系具有高效力，对表达突变型BRAFV600E的肿瘤细胞系与含有野生型BRAF的肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性。 Agerafenib（CEP-32496）表现出有效的结合（BRAFV600E Kd = 14nM）和细胞活性（pMEK IC50 = 82nM和A375增殖IC50 = 78nM），在增殖试验中具有活性。 CEP-32496也表现出有利的CYP450抑制谱，与CYP1A2，CYP2C9，CYP2D6和CYP3A4同种型相比，测得的IC50值大于10μM，与CYP2C19相比，IC50 =3.4μM[1]。

体内研究

将Agerafenib（CEP-32496）口服施用于携带Colo-205肿瘤异种移植物的小鼠导致肿瘤细胞裂解物中pMEK的显着抑制。例如，单次30 mg / kg（po）剂量的Agerafenib（CEP-32496）在给药后2小时和6小时分别导致肿瘤裂解物中标准化pMEK的50和75％抑制（p <0.03）而55mg / kg（口服）剂量在给药后2至10小时导致pMEK的75％至57％（p <0.03）抑制，并且在24小时内归一化至基线。 Agerafenib（CEP-32496）在小鼠，狗和食蟹猴中表现出优异的PK特征。将Agerafenib（CEP-32496）给予比格犬（单剂量1mg / kg静脉注射和10mg / kg口服）导致低清除率（CL = 5.0（mL / min）/ kg）和优异的生物利用度（％F = 100）。同样，在食蟹猴中，给予Agerafenib（CEP-32496）（单剂量1 mg / kg静脉注射和10 mg / kg口服）由于清除率低（CL = 6.7 mL / min / kg）导致高剂量口服和优异的生物利用度（％F = 100）[1]。

4、CEP-32496 (hydrochloride)同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13931	Refametinib	Refametinib	923032-37-5	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13894	PKA inhibitor fragment (6-22) amide	PKA inhibitor fragment (6-22) amide	121932-06-7	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13921	PD 169316	PD 169316	152121-53-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13896	PD98059	PD98059	167869-21-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13916	PH-797804	PH-797804	586379-66-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13970	DBM 1285 dihydrochloride	DBM 1285 dihydrochloride	None	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13949	DEL-22379	DEL-22379	181223-80-3	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13956	SKF 86002 dihydrochloride	SKF 86002 dihydrochloride	116339-68-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13959	JX 401	JX 401	349087-34-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13916	PH-797804	PH-797804	586379-66-0	25mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED13901	CEP-32496 hydrochloride ,1227678-26-3	MedBio	≥98%	5mg	¥2500.00
MED13901	CEP-32496 hydrochloride ,1227678-26-3	MedBio	≥98%	100mg	¥15035.00
MED13901	CEP-32496 hydrochloride ,1227678-26-3	MedBio	≥98%	10mg	¥3665.00
MED13901	CEP-32496 hydrochloride ,1227678-26-3	MedBio	≥98%	50mg	¥11275.00