【脉铂医药】MedBio|1276121-88-0|PF-3644022技术资料

常用名

PF-3644022

英文名

PF-3644022

CAS号

1276121-88-0

分子量

374.45900

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C21H18N4OS

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

评估PF-3644022对其他MAPKAP激酶家族成员的抑制活性。除了IC50为148nM的MNK2之外，其他家族成员在很大程度上没有受到抑制，与MK2相比，选择性至少高出几百倍[1]。在人U937单核细胞系或外周血单核细胞中，PF-3644022有效抑制TNFα的产生，具有相似的活性（IC50为160nM）。PF-3644022阻断LPS刺激的人全血中TNFα和IL-6的产生，IC50值分别为1.6和10.3μM。U937细胞和血液中TNFα的抑制与磷酸热休克蛋白27的抑制密切相关，磷酸热休克蛋白27是MK2活性的靶生物标志物[1]。

体内研究

PF-3644022（3-100 mg/kg；口服强饲；每天两次；12天；Lewis大鼠）治疗显示口服给药12天后第21天测量的慢性爪肿胀的剂量依赖性抑制，ED50值为20毫克/千克[1]。动物模型：注射链球菌细胞壁的雌性Lewis大鼠（125-140g）[1]剂量：3mg/kg，10mg/kg，30mg/kg，50mg/kg，100mg/kg给药：口服强饲法；每天两次；持续12天结果：显示口服给药12天后第21天测量的慢性爪肿胀的剂量依赖性抑制。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13975

8-Bromo-cAMP, sodium salt

8-Bromo-cAMP, sodium salt

76939-46-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13947

SCH772984 TFA(free base)

SCH772984 TFA(free base)

942183-80-4

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13907

SB 239063

SB 239063

193551-21-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13990

AG-126

AG-126

118409-62-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13994

LL-Z 1640-4

LL-Z 1640-4

66018-41-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13908

Trametinib DMSO solvate

Trametinib DMSO solvate

1187431-43-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13999

Arctigenin

Arctigenin

7770-78-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13913

Pimasertib (AS-703026)

Pimasertib (AS-703026)

1236699-92-5

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13940

10Z-Hymenialdisine

10Z-Hymenialdisine

82005-12-7

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13924

OTS964

OTS964

1338545-07-5

10mg

≥98%